| 公開(公告)號 | CN1681784A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN03821130.0 |
| 申請日期 | 2003.04.11 |
| 專利名稱 | 作為霉蠅堿受體拮抗劑的氮雜二環(huán)衍生物 |
| 主分類號 | C07D209/52 |
| 分類號 | C07D209/52;C07D403/12;C07D417/12;C07D413/12;C07D401/12;C07D407/12;A61K31/403 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.8 IB PCT/IB02/02663 |
| 申請(專利權(quán))人 | 蘭貝克賽實驗室有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·沙爾曼;A·邁和塔;P·K·S·薩爾馬;S·J·謝提;S·德哈馬拉筒;N·庫馬;A·V·西拉姆科提;A·庫格 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2003/001367 2003.4.11 |
| 進入國家日期 | 2005.03.07 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項 | 具有式I所示結(jié)構(gòu)的化合物：式I及其藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑合物、酯、對映體、非對映體、N-氧化物、多晶型物或代謝物，其中Ar代表芳基或含有1-2個雜原子的雜芳環(huán)，所述芳環(huán)或雜芳環(huán)可以是未被取代的或被1-3個獨立選自低級烷基(C1-C4)、低級全鹵烷基(C1-C4)、氰基、羥基、硝基、低級烷氧基(C1-C4)、低級全鹵烷氧基(C1-C4)、未取代的氨基、N-低級烷基(C1-C4)或-芳基氨基、氨基羰基或N-低級烷基(C1-C4)或-芳基氨基羰基的取代基取代；R1代表氫、羥基、羥基甲基、取代或未取代的氨基、烷氧基、氨甲�；螓u素；R2代表烷基、C3-C7環(huán)烷基環(huán)、C3-C7環(huán)烯基環(huán)、芳基、有1-2個雜原子的雜環(huán)或雜芳環(huán)；所述芳基、雜芳基、雜環(huán)或環(huán)烷基環(huán)可以是未被取代的或被1-3個獨立選自低級烷基(C1-C4)、低級全鹵烷基(C1-C4)、氰基、羥基、硝基、低級烷氧基羰基、鹵素、低級烷氧基(C1-C4)、低級全鹵烷氧基(C1-C4)、未取代的氨基、N-低級烷基(C1-C4)或-芳基氨基、氨基羰基或N-低級烷基(C1-C4)或-芳基氨基羰基的取代基取代；W代表(CH2)p，其中，p代表0-1；X代表氧、硫、-NR或無原子，其中，R代表氫或(C1-6)烷基；Y代表CHR5CO或(CH2)q，其中，R5代表氫或甲基，q代表0-4；Z代表氧、硫或NR10，其中，R10代表氫或C1-6烷基；Q代表-(CH2)n-，其中，n代表0-4，CHR8，其中，R8代表H、OH、C1-6烷基，C1-6烯基或C1-6烷氧基或Q代表CH2CHR9，其中，R9代表H、OH、低級烷基(C1-C4)或低級烷氧基(C1-C4)；和R6和R7獨立選自H、CH3、COOH、CONH2、NH2和CH2NH2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明一般涉及毒蠅堿受體拮抗劑，除其它用途外，它還可被用于治療呼吸、泌尿和胃腸系統(tǒng)由毒蠅堿受體介導的各種疾病。特別地，本發(fā)明涉及氮雜二環(huán)化合物的衍生物，例如，包括6-取代的氮雜二環(huán)[3.1.0]己烷和2，4，6-三取代的衍生物。本發(fā)明還涉及含有該化合物的藥物組合物以及治療由毒蠅堿受體介導的疾病的方法。 |
| 國際公布 | WO2004/005252 英 2004.1.15 |
