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在六元環(huán)上被取代的雙環(huán)咪唑-3-基胺衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 格呂倫塔爾有限公司/M·格爾拉赫;C·毛爾
公開(公告)號 CN1222525C  
公開(公告)日 2005.10.12  
申請(專利)號 CN00816430.4  
申請日期 2000.09.18  
專利名稱 在六元環(huán)上被取代的雙環(huán)咪唑-3-基胺衍生物  
主分類號 C07D487/04  
分類號 C07D487/04;A61K31/435;A61K31/495;A61K31/505;A61K31/53;A61P25/00;A61P43/00;//(C07D487/04,241:00,239:00)(C07D487/04,239:00,235:00)  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 1999.10.8 DE 19948437.6;1999.10.8 DE 19948434.1  
申請(專利權)人 格呂倫塔爾有限公司  
發(fā)明(設計)人 M·格爾拉赫;C·毛爾  
地址 德國阿興  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2000/009095 2000.9.18  
進入國家日期 2002.05.29  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷;譚明勝  
國省代碼 德國;DE  
主權項 以堿或可藥用鹽形式的通式I的雙環(huán)咪唑-3-基胺其中X為CR4或N和Y為CR5或者N,條件是X和Y不同時為N,R1選自基團(CH2)nCN,其中n=4、5或者6、環(huán)己基、CH2CO(O甲基)、2,6-二甲基苯基、1,1,3,3-四甲基丁基或者正丁基,R2為氫或CORb,其中Rb為支鏈的或者非支鏈的C1-C4-烷基,R3選自2-吡啶基、3-吡啶基、2-呋喃基、2-吡咯基、甲基、叔丁基、3-羥基苯基、3,4-二甲氧基苯基、2,3-二氯苯基、2,4-二氯苯基、2-甲氧基苯基、2,3-二甲氧基苯基、3-溴苯基、4-溴-2-氟苯基、5-溴-2-氟苯基、3-溴-4-氟苯基、3-氯苯基、3,4-二氯苯基、3-氟苯基、3-甲基苯基、3-苯氧基苯基、3-(4-氯苯氧基)苯基、2-氯-4-氟苯基、2-氯-6-氟苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2-溴苯基、2-氟苯基、2-(三氟甲基)-苯基,R4、R5、R6和R7選自氫、NO2、NH2、OH、CF3、Cl、F、Br、CN、甲基或OR”,其中R”=芐基或者R6和R7一起形成-CH=CH-CH=CH-橋并且基團R4和R5,如果X或Y不表示N,為氫,條件是,在分子中存在的基團R4、R5、R6或者R7至少一個不為氫,并且當R1為甲基、乙基、丙基、正丁基、異丁基、CO(O甲基)或者芐基時,R3不為甲基,并且當基團R4、R5、R6和R7之一為O芐基或R4為支鏈的或者非支鏈的OC1-C4-烷基時,R1不是CH2Ra,其中Ra為氫或支鏈的或者非支鏈的C1-C5-烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及以游離堿或其可藥用鹽形式的通式I的雙環(huán)咪唑-3-基胺類衍生物。本發(fā)明還涉及制備該雙環(huán)咪唑-3-基胺類的方法和含有以游離堿或其可藥用鹽形式的通式I的雙環(huán)咪唑-3-基胺作為活性成分的藥物。  
國際公布 WO2001/027110 德 2001.4.19  
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