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加替沙星的合成

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 特瓦制藥工業(yè)有限公司/V·尼丹-希爾德謝姆;B·-Z·多利茨基;G·皮拉斯基;G·斯特林鮑姆
公開(公告)號(hào) CN1688570A  
公開(公告)日 2005.10.26  
申請(專利)號(hào) CN03823997.3  
申請日期 2003.08.14  
專利名稱 加替沙星的合成  
主分類號(hào) C07D401/04  
分類號(hào) C07D401/04  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.8.14 US 60/403,514;2003.4.7 US 60/461,202  
申請(專利權(quán))人 特瓦制藥工業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 V·尼丹-希爾德謝姆;B·-Z·多利茨基;G·皮拉斯基;G·斯特林鮑姆  
地址 以色列佩塔提克瓦  
頒證日  
國際申請 2003-08-14 PCT/US2003/025594  
進(jìn)入國家日期 2005.04.08  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 李連濤  
國省代碼 以色列;IL  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備加替沙星的方法,所述方法包括以下步驟:a.在惰性氣體氣氛下,在偶極非質(zhì)子溶劑中加熱包含2-甲基哌嗪和1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉甲酸的反應(yīng)混合物至反應(yīng)溫度為約40℃至約70℃之間;b.在約40℃或40℃以下的保持溫度下,保持所述反應(yīng)混合物足夠長的保持時(shí)間以使固體百分率在約半小時(shí)內(nèi)不再增加;和c.從該漿狀物中分離出加替沙星。  
摘要 本發(fā)明提供了一種在偶極非質(zhì)子溶劑懸浮液中制備高純度的、通常稱為加替沙星的(±)-1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉甲酸的方法。  
國際公布 2004-08-19 WO2004/069825 英  
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