| 公開(公告)號 | CN1688584A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(專利)號 | CN03824385.7 |
| 申請日期 | 2003.08.27 |
| 專利名稱 | 治療肥胖和中樞神經系統(tǒng)疾病的選擇性D1/D5受體拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D487/04 |
| 分類號 | C07D487/04;C07D513/04;A61K31/55;A61P25/00;//(C07D487/04,223∶00,209∶00)(C07D487/04,249∶00,223∶00)(C07D487/04,235∶00,223∶00)(C07D513/04,277∶00,223∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.8.29 US 60/406,856 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | W·L·吳;D·A·博內特;W·J·格林李;T·K·薩西庫馬 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-08-27 PCT/US2003/026878 |
| 進入國家日期 | 2005.04.19 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 以下結構式表示的化合物或藥學上可接受的鹽或溶劑化物：式I其中p是0，1或2，當p是0時，連接(V)p的碳原子不彼此連接，而是連接氫；G是氫，鹵素，烷基，烷硫基，硝基，腈，羥基，烷氧基，烷基亞磺�；榛酋；谆蛉籽趸籚是-CH2-；X是選自以下的基團：CH，C(烷基)，CCF3和N；Y是選自以下的基團：CH，C(烷基)和N；R1是氫，烷基，烯丙基，環(huán)烷基或環(huán)烷基(烷基)；R2是氫或1-4個相同或不同的取代基，每個R2獨立地選自以下基團：鹵素，烷基，烷硫基，烷基磺�；�，羥基，烷氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，芳基，-CH＝O，-NO2，-NR11R12，CN，R10-取代的芳基，雜芳基，-C(O)OR8，-C(O)NR3R4，-S(O)2NR3R4，-C(R7R8)NR5R6，-C(R7)＝NOR4和-C(R7R8)OR6；R3是芳基，R10-取代的芳基，芳基烷基，雜芳基，烷基或氫；R4是芳基，R10-取代的芳基，雜芳基，烷基或氫，或R3，R4和-NR3R4中的N連接在一起形成選自以下的環(huán)：氮雜環(huán)丁烷，R8-取代的氮雜環(huán)丁烷，吡咯烷，R8-取代的吡咯烷，哌啶，R8-取代的哌啶，哌嗪，R8-取代的哌嗪，嗎啉和R8-取代的嗎啉；R5是烷基，芳基烷基，-C(O)NR3R4，-S(O)2NR3R4，-S(O)2R8，-C(O)R8，-C(O)OR8或-R9O-烷基；R6是氫，烷基，芳基，R10-取代的芳基，雜芳基或芳基烷基，或R5，R6和NR5R6中的N連接在一起形成選自以下的環(huán)：氮雜環(huán)丁烷，R8-取代的氮雜環(huán)丁烷，吡咯烷，R8-取代的吡咯烷，哌啶，R8-取代的哌啶，哌嗪，R8-取代的哌嗪，嗎啉和R8-取代的嗎啉；R7是氫，烷基，芳基或芳基烷基；R8是氫，芳基，烷基，芳基烷基或雜芳基；R9是氫，烷基，芳基，R10-取代的芳基，雜芳基或芳基烷基；R10選自以下的基團：芳烷基，雜芳烷基，羥基，羥基烷基，烷氧基，芳氧基，芳烷氧基，�；�，芳酰基，鹵素，硝基，氰基，羧基，烷氧羰基，芳氧羰基，芳烷氧羰基，烷基磺�；�，芳基磺酰基，雜芳磺�；�，烷硫基，芳硫基，雜芳硫基，芳基烷硫基，雜芳基烷硫基，環(huán)烷基，雜環(huán)基，Y1Y2N-，Y1Y2N-烷基-，Y1Y2NC(O)-和Y1Y2NSO2-，其中Y1和Y2可以相同或不同，并且獨立地選自以下基團：氫，烷基，芳基和芳基烷基；R11是氫，烷基或芳基烷基；R12是-C(O)R13，-S(O)2R13，-C(O)NR3R4或-C(O)OR13；R13是烷基，芳基，R10-取代的芳基，雜芳基或芳基烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種新的化合物，它是D1/D5受體拮抗劑，以及制備這種化合物的方法。在另一實施方案中，本發(fā)明提供包括所述D1/D5受體拮抗劑的藥物組合物，以及使用它們治療CNS疾病，肥胖，代謝疾病和飲食疾病如飲食過盛和糖尿病的方法。 |
| 國際公布 | 2004-03-11 WO2004/020442 英 |
