公開(公告)號
|
CN1224624C
|
公開(公告)日
|
2005.10.26
|
申請(專利)號
|
CN00816844.X
|
申請日期
|
2000.12.07
|
專利名稱
|
1,8-二氮雜萘-2(1H)-酮衍生物
|
主分類號
|
C07D471/04
|
分類號
|
C07D471/04;A61K31/4375;A61K31/444;A61P11/06;A61P43/00;A61P11/00;A61P1/02;A61P1/04;A61P1/16;A61P3/04;A61P9/02;A61P9/04;A61P9/10;A61P13/02;A61P13/10;A61P13/12;A61P15/10;A61P17/00;A61P17/02;A61P17/04;A61P19/02;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P27/0
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權
|
1999.12.8 JP 349130/99
|
申請(專利權)人
|
格勒蘭制藥株式會社
|
發(fā)明(設計)人
|
青塚知士;熊沢健太郎;我妻永利;石谷幸喜;能勢卓
|
地址
|
日本東京
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2000-12-07 PCT/JP2000/008671
|
進入國家日期
|
2002.06.07
|
專利代理機構
|
中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
|
代理人
|
唐偉杰
|
國省代碼
|
日本;JP
|
主權項
|
一種式(1)的化合物或其藥學上可接受的鹽:其中:A是吡啶基、噻吩基、呋喃基、苯并噻唑基、氧代吡啶基或噻唑基;B是碳或氮;R1是氫、C1-C4烷基、三氟甲基、羥基、C1-C4烷氧基;R2是氫、鹵素、氰基、硝基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺;、C1-C4烷基磺;、三氟甲基、羥基、C1-C4烷氧基;并且m是1-8的整數(shù),包括端值。
|
摘要
|
本發(fā)明的目的是提供具有很強的抗哮喘性能和優(yōu)良的安全性等的PDE IV的選擇性抑制劑。式(1)的化合物或其藥學上可接受的鹽具有選擇性的抑制PDE IV的作用,可用作藥物,特別是用作抗哮喘的藥物。其中A是一種任選取代的5或6員雜芳基或一種與苯稠合的稠合環(huán);B是碳或氮;R1是氫、低級烷基、三氟甲基、羥基、低級烷氧基、從羧酸或其衍生物衍生得到的殘基、氨基或含有氨基氮的基團;R2是氫、鹵素、氰基、硝基、烷硫基、低級烷基亞磺酰基、低級烷基磺;、三氟甲基、羥基、低級烷氧基、從羧酸或其衍生物衍生得到的殘基、氨基或含有氨基氮的基團;并且m是1-8的整數(shù)。
|
國際公布
|
2001-06-14 WO2001/042244 日
|