| 公開(公告)號 | CN1694886A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申請(專利)號 | CN03825177.9 |
| 申請日期 | 2003.09.19 |
| 專利名稱 | 作為周期素依賴性激酶抑制劑的咪唑并吡嗪 |
| 主分類號 | C07D487/04 |
| 分類號 | C07D487/04;A61K31/495;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.23 US 60/412,997 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | K·帕魯奇;T·J·古茲;M·P·德懷爾;R·J·多爾;V·M·吉里亞瓦拉布漢;A·K·馬拉姆斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-19 PCT/US2003/029209 |
| 進入國家日期 | 2005.05.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種由以下結(jié)構(gòu)式表示的化合物：式III其中：R選自H、鹵素、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、烯基、炔基、-C(O)R7、和其中該芳基、雜芳基、環(huán)烷基、芳烷基、烯基、雜環(huán)基和其結(jié)構(gòu)如上R所示的雜環(huán)基部分分別可未被取代或視需要獨立地被一個或多個相同或不相同的部分取代，每一部分獨立地選自鹵素、烷基、環(huán)烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR6、-C(O)R7、-NR5R6、-C(O2)R6、-C(O)NR5R6、-(CHR5)nOR6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6；R1是H、鹵素或烷基；R2選自鹵素、R9、烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、雜環(huán)基、烯基、炔基、環(huán)烷基、-CF3、-C(O)R7、被1-6個可相同或不同的R9基取代的烷基；每個R9被獨立地選擇，和其中該芳基、雜芳基、芳烷基及雜環(huán)基分別可未被取代或視需要獨立地被一個或多個可相同或不同的部分取代，每一部分獨立地選自鹵素、烷基、環(huán)烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR6、-C(O)R7、-NR5R6、-C(O2)R6、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6；R3選自H、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、-(CHR5)n-芳基、-(CHR5)n-雜芳基、-(CHR5)n-OR6、-S(O2)R6、-C(O)R6、-S(O2)NR5R6、-C(O)OR6、-C(O)NR5R6、環(huán)烷基、-CH(芳基)2、-(CH2)m-NR8、-(CHR5)n-CH(芳基)2、和其中該芳基、雜芳基及雜環(huán)基分別可被取代或視需要被一個或多個可相同或不同的部分取代，每一部分獨立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR5、-NR5R6、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6；R5是H或烷基；R6選自H、烷基、芳基、雜芳基、芳烷基及雜芳烷基，其中該烷基、雜芳烷基、芳基、雜芳基及芳烷基分別可未被取代或視需要被一個或多個可相同或不同的部分取代，每一部分獨立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R6、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6；R7選自烷基、芳基、雜芳基、芳烷基及雜芳烷基，其中該烷基、雜芳烷基、芳基、雜芳基及芳烷基分別可未被取代或視需要被一個或多個可相同或不同的部分取代，每一部分獨立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R6、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6；將計就計R8選自R6、-C(O)NR5R6、-S(O2)NR5R6、-C(O)R7、-C(O2)R6、-S(O2)R7及-(CH2)-芳基；R9選自鹵素、CN、NR5R6、-C(O2)R6、-C(O)NR5R6、-OR6、-C(O)R7、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6；m是0至4；n是1-4；及p是0-3。 |
| 摘要 | 在許多實施方案中，本發(fā)明提供一種作為周期素依賴性激酶抑制劑的新型咪唑并[1，2-a]吡嗪化合物、制備這些化合物的方法、包括一種或多種這些化合物的醫(yī)藥組合物、制備含有一種或多種這些化合物的醫(yī)藥配方的方法、以及使用這些化合物或醫(yī)藥組合物以治療、預(yù)防、抑制或改善一種或多種與CDK有關(guān)的疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2004-04-01 WO2004/026877 英 |
