| 公開(公告)號 | CN1816551A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申請(專利)號 | CN02828272.8 |
| 申請日期 | 2002.12.20 |
| 專利名稱 | 吡咯并嘧啶A2b選擇性拮抗劑化合物,它們的合成及用途 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.20 US 60/343,443 |
| 申請(專利權(quán))人 | OSI藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·L·卡斯特利亞諾;B·麥吉本;A·G·施泰尼希 |
| 地址 | 美國紐約 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-12-20 PCT/US2002/040890 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.08.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 陳 平 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有下面結(jié)構(gòu)的化合物，或其特定的對映異構(gòu)體，或其特定的互變異構(gòu)體，或其藥用鹽： 其中， R1為取代或未取代的烷基，其中所述取代基為羥基，二羥基，羰基，-C(＝O)NRaRb，-NRaRb，-NRaC(＝O)NRaRb，-NRaC(＝O)ORa，-OC(＝O)NRaRb，或-NHC(＝O)Ra； R2為氫或取代或未取代的烷基，其中所述取代基為羥基，二羥基，羰基，-C(＝O)NRaRb，-NRaRb，-NRaC(＝O)NRaRb，-NRaC(＝O)ORa，-OC(＝O)NRaRb，或-NHC(＝O)Ra，或 R1，R2和N一起形成取代的哌嗪，取代的氮雜環(huán)丁烷，或吡咯烷環(huán)，其被-(CH2)2OH或-CH2C(＝O)OH所取代； R3為取代或未取代的苯基或5-6元雜芳基環(huán)，其中所述取代基為鹵素，羥基，氰基，(C1-C15)烷基，(C1-C15)烷氧基，或-NRaRb； R4為氫或取代的或未取代的(C1-C15)烷基； R5為-(CH2)mOR6，-CHNOR7，-C(＝O)NR8R9，-(CH2)mC(＝O)OR10，-(CH2)kC(＝O)NR11R12； 其中R6為取代的或未取代的(C1-C30)烷基，(C3-C10)環(huán)烷基，或芳基，雜芳基或4-8元雜環(huán)； R7為氫，或取代的或未取代的(C1-C30)烷基，(C1-C30)烷基芳基； R8和R9各自獨(dú)立地為氫，或取代或未取代的(C1-C30)烷基， (C1-C30)烷基芳基，(C1-C30)烷氨基，(C1-C30)烷氧基，或飽和或不飽和的單環(huán)或雙環(huán)的，碳環(huán)或雜環(huán)，或 R8，N和R9一起形成取代或未取代的4-8元雜環(huán)； R10為氫或取代的或未取代的(C1-C30)烷基，(C3-C10)環(huán)烷基，或芳基，雜芳基或雜環(huán)； R11，N和R12一起形成4-8元雜環(huán)； Ra和Rb各自獨(dú)立地為氫或烷基； m為0，1，2或3；和 k為1，2或3。 |
| 摘要 | 一種具有下面結(jié)構(gòu)的化合物，其中R1為取代或未取代的烷基，其中取代基為羥基，二羥基，羰基，-C(＝O)NRaRb，-NRaRb，-NRaC(＝O)NRaRb，-NRaC(＝O)ORa，-OC(＝O)NRaRb，或-NHC(＝O)Ra；R2為氫或取代或未取代的烷基，其中取代基為羥基，二羥基，羰基，-C(＝O)NRaRb，-NRaRb，-NRaC(＝O)NRaRb，-NRaC(＝O)ORa，-OC(＝O)NRaRb，或-NHC(＝O)Ra，或R1，R2和N一起形成取代的哌嗪，取代的氮雜環(huán)丁烷，或吡咯烷環(huán)，其被-(CH2)2OH或-CH2C(＝O)OH所取代；R3為取代或未取代的苯基或5-6元雜環(huán)，其中取代基為鹵素，羥基，氰基，(C1-C15)烷基，(C1-C15)烷氧基，或-NRaRb；R4為氫或取代的或未取代的(C1-C15)烷基；R5為-(CH2)mOR6，-CHNOR7，-C(＝O)NR8R9，-(CH2)mC(＝O)OR10，-(CH2)kC(＝O)NR11R12。 |
| 國際公布 | 2003-07-03 WO2003/053361 英 |
