| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1705664A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.12.07 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200380101563.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.10.10 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | (S,S)-順式-2-二苯甲基-3-芐基氨基奎寧環(huán)的制備方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D453/02 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D453/02 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.16 US 60/419,051 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司;DSM醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·C·努根特;R·希梅爾 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-10-10 PCT/US2003/032275 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.04.15 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備(S，S)-順式-2-二苯甲基-3-芐基氨基奎寧環(huán)的方法，該方法包括下述步驟：在有機(jī)溶劑和有效量的有機(jī)羧酸存在下，使含R-和S-異構(gòu)體的混合物且具有下式的化合物：與有效量的手性有機(jī)酸接觸，使所述R-異構(gòu)體轉(zhuǎn)化成所述S異構(gòu)體的酸式鹽，所述有機(jī)溶劑能增溶含所述R-和S-異構(gòu)體的混合物的所述化合物，同時(shí)沉淀所述酸式鹽，并且所述有機(jī)羧酸不同于所述手性有機(jī)酸；用堿中和所述酸式鹽，提供下式的手性酮的S-異構(gòu)體；和使所述手性酮與有機(jī)胺在路易斯酸存在下反應(yīng)，提供相應(yīng)的亞胺和還原所述亞胺。 |
| 摘要 | 制備(S，S)-順式-2-二苯甲基-3-芐基氨基奎寧環(huán)的方法。該方法包括下述步驟：在有機(jī)溶劑和有效量的有機(jī)羧酸存在下，使含R-和S-異構(gòu)體的混合物且具有式(I)的化合物與有效量的手性有機(jī)酸接觸，使R-異構(gòu)體轉(zhuǎn)化成S異構(gòu)體的酸式鹽，其中有機(jī)溶劑能增溶含R-和S-異構(gòu)體的混合物的化合物，同時(shí)沉淀該酸式鹽，并且有機(jī)羧酸不同于手性有機(jī)酸；用堿中和該酸式鹽，提供式(II)的手性酮的S-異構(gòu)體；和使該手性酮與有機(jī)胺在路易斯酸存在下反應(yīng)，提供相應(yīng)的亞胺和還原該亞胺。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-04-29 WO2004/035575 英 |
