| 公開(公告)號 | CN1726210A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申請(專利)號 | CN200380106483.3 |
| 申請日期 | 2003.12.15 |
| 專利名稱 | 對GSK3具有選擇性抑制作用的新型化合物 |
| 主分類號 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P5/48(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I;A61P17/1 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.17 SE 0203753-9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·貝里;S·赫爾貝里;P·瑟德爾曼 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-15 PCT/SE2003/001957 |
| 進入國家日期 | 2005.06.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;王景朝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物：其中：Z為N；Y為CONR5、NR5CO、SO2NR5、NR5SO2、CH2NR5、NR5CONR5、CH2CO、CO或CH2O；X為CH或N；P為苯基或包含一個或多個選自N、O或S雜原子的5或6元雜芳環(huán)，并且所述苯環(huán)或5或6元雜芳環(huán)可任選地與含有獨立地選自C、N、O或S的原子的5或6元飽和、部分飽和或不飽和環(huán)稠合；Q為C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基；R為CHO、氟代甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、C0-6烷基(SO2)NR1R2、OC0-6烷基(SO2)NR1R2、OC1-6烷基(SO)NR1R2、C1-6烷基(SO)NR1R2、C0-6烷基NR1(SO)R2、OC1-6烷基NR1(SO)R2、C0-6烷基NR1(SO2)NR1R2、OC1-6烷基NR1(SO2)R2、C0-6烷基(SO2)C1-6烷基NR1R2、OC0-6烷基(SO2)C1-6烷基NR1R2、C0-6烷基(SO)C1-6烷基NR1R2、OC1-6烷基(SO)C1-6烷基NR1R2、C0-6烷基SC1-6烷基NR1R2、OC1-6烷基SC1-6烷基NR1R2、OC1-6烷基OC1-6烷基、C1-6烷基OC1-6烷基NR1R2、OC1-6烷基OC1-6烷基NR1R2、C0-6烷基CONR10R11、OC0-6烷基CONR1R2、OC1-6烷基NR1R2、C0-6烷基NR10(CO)R11、OC1-6烷基NR1(CO)R2、C0-6烷基NR11(CO)R10、C0-6烷基COR11、OC1-6烷基COR1、C0-6烷基NR10R11、C0-6烷基O(CO)R11、OC1-6烷基O(CO)R1、C0-6烷基C(NR10)NR10R11、C0-6烷基C(NR11)N(R10)2、OC0-6烷基C(NR1)NR1R2、C0-6烷基NR10(CO)OR11、OC1-6烷基NR1(CO)OR2、C0-6烷基NR11(CO)O10、OC1-6烷基CN、NR1OR2、C0-6烷基(CO)OR8、OC1-6烷基(CO)OR1、NR1(CO)NR1R2、NR1(CO)(CO)R2、NR1(CO)(CO)NR1R2、OR12或SO3R1；R1和R2獨立地選自氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基雜環(huán)烷基、C1-6烷基NR6R7、C0-6烷基芳基和C0-6烷基雜芳基，其中任何的C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基雜環(huán)烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基雜芳基可被一個或多個A取代；R1和R2可一起形成包含一個或多個獨立地選自N、O或S雜原子的取代的5或6元雜環(huán)，該雜環(huán)可任選地被A取代；R3獨立地選自鹵素、硝基、CHO、C0-6烷基CN、OC1-6烷基CN、C0-6烷基OR6、OC1-6烷基OR6、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、C0-6烷基NR6R7、OC1-6烷基NR6R7、OC1-6烷基OC1-6烷基NR6R7、NR6OR7、C0-6烷基CO2R6、OC1-6烷基CO2R6、C0-6烷基CONR6R7、OC1-6烷基COHR6R7、OC1-6烷基NR6(CO)R7、C0-6烷基NR6(CO)R7、O(CO)NR6R7、NR6(CO)OR7、NR6(CO)NR6R7、O(CO)OR6、O(CO)R6、C0-6烷基COR6、OC1-6烷基COR6、NR6(CO)(CO)R6、NR6(CO)(CO)NR6R7、SR6、C0-6烷基(SO2)NR6R7、OC1-6烷基NR6(SO2)R7、OC0-6烷基(SO2)NR6R7、C0-6烷基(SO)NR6R7、OC1-6烷基(SO)NR6R7、SO3R6、C0-6烷基NR6(SO2)NR6R7、C0-6烷基NR6(SO)R7、OC1-6烷基NR6(SO)R7、OC0-6烷基SO2R6、C0-6烷基SO2R6、C0-6烷基SOR6、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基和C0-6烷基雜芳基，其中任何C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基和C0-6烷基雜芳基可任選被一個或多個A取代；R4獨立地選自鹵素、硝基、CHO、CN、OC1-6烷基CN、OR6、OC1-6烷基OR6、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、NR6R7、OC1-6烷基NR6R7、NR6OR7、CO2R6、OC1-6烷基CO2R6、CONR6R7、OC1-6烷基CONR6R7、OC1-6烷基NR6(CO)R7、NR6(CO)R7、O(CO)NR6R7、NR6(CO)OR7、NR6(CO)NR6R7、O(CO)OR6、O(CO)R6、COR6、OC1-6烷基COR6、NR6(CO)(CO)R6、NR6(CO)(CO)NR6R7、SR6、(SO2)NR6R7、OC1-6烷基NR6(SO2)R7、OC0-6烷基(SO2)NR6R7、(SO)NR6R7、OC1-6烷基(SO)NR6R7、SO3R6、NR6(SO2)NR6R7、NR6(SO)R7、OC1-6烷基NR6(SO)R7、OC0-6烷基SO2R6、SO2R6、SOR6、C3-6環(huán)烷基、苯基、包含一個或多個獨立地選自N、O或S雜原子的5或6元雜芳環(huán)、包含一個或多個獨立地選自N、O或S雜原子的5或6元雜環(huán)(該雜環(huán)可為飽和或不飽和的)，并且所述苯環(huán)或5到6元雜芳環(huán)或5到6元雜環(huán)可任選地與包含獨立地選自C、N、O或S的原子的5或6元飽和、部分飽和或不飽和環(huán)稠合，其中任何C3-6環(huán)烷基、苯基、包含一個或多個獨立地選自N、O或S雜原子的5或6元雜芳環(huán)、或包含一個或兩個獨立地選自N、O或S雜原子的5或6元雜環(huán)可任選被一個或多個A取代；m為0、1、2、3或4；n為0、1、2、3或4；R5為氫或C1-6烷基；R6和R7獨立地選自氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基雜芳基和C1-6烷基NR8R9；R6和R7可一起形成包含一個或多個獨立地選自N、O或S雜原子的取代的5或6元雜環(huán)，該雜環(huán)可任選地被A取代并且其中的CH2基團可任選地被CO基團代替；R8和R9獨立地選自氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基和C0-6烷基雜芳基；R8和R9可一起形成包含一個或多個獨立地選自N、O或S雜原子的5或6元雜環(huán)，其中雜環(huán)可任選地被A取代；R10為氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基雜芳基或C1-6烷基NR8R9；R11為C1-6烷基NR8R9；R10和R11可一起形成包含一個或多個選自N、O |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的新化合物，其中Z為N；Y是CONR5、NR5CO、SO2NR5、NR5SO2、CH2NR5、NR5CONR5、CH2CO、CO或CH2O；X為CH或N；P為苯基或包含一個或多個選自N、O或S雜原子的5或6元雜芳環(huán)，并且所述苯環(huán)或5到6元雜芳環(huán)可任選地與含有獨立地選自C、N、O或S的原子的5或6元飽和、部分飽和或不飽和環(huán)稠合；Q為C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基；所述化合物的制備方法及其中所用到的新的中間體，含有所述治療活性的化合物的藥物組合物以及所述活性化合物在治療中的用途，如提供對GSK3具有選擇性抑制作用的化合物。 |
| 國際公布 | 2004-07-01 WO2004/055009 英 |
