| 公開(公告)號 | CN1726188A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申請(專利)號 | CN200380106371.8 |
| 申請日期 | 2003.10.17 |
| 專利名稱 | 用取代的1,2,3,4-四氫化萘和茚滿治療綜合征X |
| 主分類號 | C07C323/52(2006.01)I |
| 分類號 | C07C323/52(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61K31/325(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.21 US 60/419,927;2003.8.15 US 60/495,758 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | X·陳;K·T·德馬雷斯特;J·李;J·M·馬修斯;P·賴布琴斯基 |
| 地址 | 比利時比爾斯特恩豪特斯路30號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-17 PCT/US2003/033088 |
| 進入國家日期 | 2005.06.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;劉 玥 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)化合物或其可藥用鹽、其C1-6酯或其C1-6酰胺：其中，R1和R2各自獨立地是H、C1-6烷基、(CH2)mNRaRb、(CH2)mOR8、(CH2)mNH(CO)R8或(CH2)mCO2R8，其中，Ra、Rb和R8各自獨立地是H或C1-6烷基，或者，R1和R2同與其相連的碳原子一起形成C3-7環(huán)烷基；m＝1-6；n＝1或2；X是O或S；其中當n＝1時，X位于5或6位；其中當n＝2時，X位于6或7位；R3是H、苯基、C1-3烷氧基、C1-3烷硫基、鹵素、氰基、C1-6烷基、硝基、NR9R10、NHCOR10、CONHR10和COOR10；且R3位于X的鄰位或間位；R4是H或-(C1-5亞烷基)R15，其中R15是H、C1-7烷基、[二(C1-2烷基)氨基](C1-5亞烷基)、(C1-3烷氧酰基)(C1-6亞烷基)、C1-6烷氧基、C3-7烯基或C3-8炔基，其中，R4的碳原子不超過9個；R4還可以是-(C1-5亞烷基)R15，其中，R15是C3-6環(huán)烷基、苯基、苯基-O-、苯基-S-或具有1-2個選自N、O或S雜原子的5-6元雜環(huán)基；Y是NH、NH-CH2和O；R5和R7各自獨立地選自H、C1-6烷基、鹵素、氰基、硝基、COR11、COOR11、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羥基、苯基、NR11R12和具有1-2個選自N、O或S雜原子的5-6元雜環(huán)基；R6選自C1-6烷基、鹵素、氰基、硝基、COR13、COOR13、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羥基、苯基、NR13R14和具有1-2個選自N、O或S雜原子的5-6元雜環(huán)基；另外，R5和R6或者R6和R7可以一起形成飽和或不飽和二價基團，其選自-(CH2)3-、-(CH2)4-和(CH1-2)pN(CH1-2)q；p＝0-2和q＝1-3，其中(p+q)至少為2；R9和R10各自獨立地是C1-6烷基；R11、R12、R13和R14各自獨立地是H和C1-6烷基；其中上述備烴基和雜烴基可以被1-3個獨立選自F、Cl、Br、I、氨基、甲基、乙基、羥基、硝基、氰基和甲氧基的取代基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I的1，2，3，4-四氫化萘和茚滿化合物，含有所述化合物的組合物以及使用所述化合物作為PPARα調(diào)節(jié)劑以治療或抑制，例如，糖尿病進程的方法。 |
| 國際公布 | 2004-05-06 WO2004/037777 英 |
