| 公開(公告)號 | CN1729180A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.01 |
| 申請(專利)號 | CN200380107052.9 |
| 申請日期 | 2003.10.21 |
| 專利名稱 | 哌嗪基和二氮雜環(huán)庚基苯甲酰胺和硫代苯甲酰胺 |
| 主分類號 | C07D295/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07D295/18(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.23 US 60/420,495 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·L·阿波達(dá)卡;J·A·雅布羅諾夫斯基;K·S·利;C·R·沙;D·M·斯萬森;W·肖 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-21 PCT/US2003/033343 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.06.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種組合物，所述組合物包含下式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、酯、互變異構(gòu)體、溶劑合物或酰胺：其中R1為C1-10烷基、C3-8烯基、C3-8環(huán)烷基、(C3-8環(huán)烷基)C1-6烷基、(C3-8環(huán)烷基)C3-8烯基或(C1-8烷基羰基)C1-8烷基；n為1或2；X為O或S；R2、R3和R4之一為G，其余兩個獨(dú)立地為氫、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基、甲基或C1-3烷氧基；G為LQ；L為直鏈基團(tuán)-(CH2)m-，其中m為1-7的整數(shù)；Q為NR8R9，其中R8獨(dú)立選自氫、C1-6烷基、C3-6烯基、3-9元碳環(huán)基、3-12元雜環(huán)基、苯基、(6-9元雜環(huán)基)C1-6亞烷基和(苯基)C1-6亞烷基；R9獨(dú)立選自C1-6烷基、C3-6烯基、6-9元碳環(huán)基、3-12元雜環(huán)基、苯基、(6-9元雜環(huán)基)C1-6亞烷基和(苯基)C1-6亞烷基；或Q為飽和的3-12元N連接的雜環(huán)基，其中，除N連接氮之外，3-12元雜環(huán)基還可任選含有1-3個獨(dú)立選自O(shè)、S和NH的額外雜原子；其中Q任選被1-3個獨(dú)立選自以下的取代基取代：羥基、鹵素、甲酰胺基、C1-6烷基、5-9元或6-9元雜環(huán)基、-N(C1-6烷基)(5-9元或6-9元雜環(huán)基)、-NH(5-9元或6-9元雜環(huán)基)、-O(5-9元或6-9元雜環(huán)基)、(5-9元或6-9元雜環(huán)基)C1-3亞烷基、C1-6烷氧基、(C3-6環(huán)烷基)-O-、苯基、(苯基)C1-3亞烷基和(苯基)C1-3亞烷基-O-，其中上述雜環(huán)基、苯基和烷基各自可任選被1-3個獨(dú)立選自以下的取代基取代：三氟甲基、甲氧基、鹵素、硝基、氰基、羥基和C1-3烷基；前提條件是當(dāng)R1為甲基時，G不為哌啶-1-基甲基；并且其中上述烷基、亞烷基、烯基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、碳環(huán)基和芳基可各自獨(dú)立任選地被1-3個獨(dú)立選自以下的取代基取代：三氟甲基、甲氧基、鹵素、氨基、硝基、羥基和C1-3烷基。 |
| 摘要 | 式(I)的取代哌嗪基和二氮雜環(huán)庚基苯甲酰胺和硫代苯甲酰胺、含有上述化合物的組合物以及它們的制備方法和使用方法，以治療組胺介導(dǎo)的疾病。 |
| 國際公布 | 2004-05-06 WO2004/037801 英 |
