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二苯并環(huán)庚烯化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 宇部興產(chǎn)株式會(huì)社/黑木良明;上野均;勝部哲嗣;川口哲男;岡成榮治;田中一郎;田中正幸;萩原昌彥
公開(公告)號(hào) CN1240684C  
公開(公告)日 2006.02.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02813066.9  
申請(qǐng)日期 2002.06.27  
專利名稱 二苯并環(huán)庚烯化合物  
主分類號(hào) C07D215/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D215/14(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.6.27 JP 193859/2001  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 宇部興產(chǎn)株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 黑木良明;上野均;勝部哲嗣;川口哲男;岡成榮治;田中一郎;田中正幸;萩原昌彥  
地址 日本山口縣  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-06-27 PCT/JP2002/006469  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.12.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 李香蘭  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種通式(I)所示的二苯并環(huán)庚烯化合物或其藥理上可接受的鹽,式中:R1表示氫原子、鹵原子、羥基、硝基、氰基、氨基甲;、甲;、羧基、1H-四唑-5-基、C1~C4烷基、氟代C1~C4烷基、羥基C1~C4烷基、C2~C4鏈烯基、C2~C4炔基、C1~C4烷氧基、氟代C1~C4烷氧基、C1~C4烷基硫基、C1~C4烷基亞磺;駽1~C4烷基磺;;R2表示氫原子、鹵原子、硝基、氰基、C1~C4烷基或C1~C4烷氧基;A表示吡啶基或喹啉基,該吡啶基或喹啉基,作為取代基可以具有鹵原子、硝基、氰基、C1~C4烷基、氟代C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、氟代C1~C4烷氧基、C1~C4烷基硫基或C3~C4亞烷基;B表示式-CH=CH-、式-CH2O-、式-CH2CH2-、式-CH2S-、式-OCH2-或式-SCH2-;X表示氧原子、硫原子、亞甲基或=CH-;Y表示作為取代基可以具有鹵原子、C1~C4烷基或C1~C4烷氧基的C1~C10亞烷基或式(a)基其中,式中o、p各自表示0~2的整數(shù),q表示1~4的整數(shù);Z表示可以被保護(hù)的羧基、1-H-四唑-5-基、式-NH-SO2-R3-或式-CO-NH-SO2-R3-式中R3表示C1~C4烷基、氟代C1~C4烷基或作為取代基可以具有鹵原子、C1~C4烷基、氟代C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、氟代C1~C4烷氧基、硝基或氰基的苯基;m表示1~4的整數(shù),在m為2以上時(shí),R1可以相互不同;n表示1~3的整數(shù),在n為2以上時(shí),R2可以相互不同;表示單鍵或雙鍵。  
摘要 本發(fā)明公開了通式(I)所示的二苯并環(huán)庚烯化合物或其藥理上可接受的鹽,以及以它們?yōu)橛行С煞帧⒊司哂袕?qiáng)力的白三烯D4拮抗作用外,還具有白三烯C4拮抗作用以及白三烯E4拮抗作用并且作為抗哮喘藥、抗變態(tài)反應(yīng)藥以及抗炎藥有效的藥物組合物,∴式中:R1表示氫原子、鹵原子等;R2表示氫原子、鹵原子等;A表示含有1~3個(gè)選自由氮原子、氧原子及硫原子構(gòu)成一組中的雜原子的5員或6員芳香雜環(huán)基等,該芳香雜環(huán)基,作為取代基可以具有鹵原子、硝基等;B表示式-CH=CH-、式-CH2O-等;Y表示作為取代基可以具有鹵原子的C1~C10亞烷基等;Z表示可以被保護(hù)的羧基等;m表示1~4的整數(shù);n表示1~3的整數(shù):表示單鍵或雙鍵。  
國(guó)際公布 2003-01-09 WO2003/002539 日  
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