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苯并三嗪衍生物的制備及用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 浙江大學(xué)/胡永洲;姜發(fā)琴;楊波;何俏軍
公開(公告)號 CN1733742A  
公開(公告)日 2006.02.15  
申請(專利)號 CN200510050687.0  
申請日期 2005.07.12  
專利名稱 苯并三嗪衍生物的制備及用途  
主分類號 C07D253/08(2006.01)I  
分類號 C07D253/08(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 浙江大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計)人 胡永洲;發(fā)琴;楊 波;何俏軍  
地址 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 杭州求是專利事務(wù)所有限公司  
代理人 趙杭麗;張法高  
國省代碼 浙江;33  
主權(quán)項 苯并三嗪衍生物,其特征是指N-取代-3-氨基-1,2,4-苯并三嗪-1,4-二氧化物,結(jié)構(gòu)通式見下。  
摘要 本發(fā)明提供苯并三嗪衍生物,主要指N-取代-3-氨基-1,2,4-苯并三嗪-1,4-二氧化物,通過以下步驟制得:(1)鄰硝基苯胺與三光氣反應(yīng)制得鄰硝基苯異氰酸酯,然后與無水氨氣反應(yīng)得鄰硝基苯基脲,化合物III在堿性條件下環(huán)合,酸化得3-羥基-1,2,4-苯并三嗪-1-氧化物,并用POCl3作用得3-氯-1,2,4-苯并三嗪-1-氧化物,然后與多種伯胺反應(yīng)制得N-取代-3-氨基-1,2,4-苯并三嗪-1-氧化物,再與冰乙酸/過氧化氫作用得目標(biāo)化合物。本發(fā)明對低氧下的腫瘤細(xì)胞有選擇性抑制作用,可在制備作為低氧選擇性抗腫瘤藥物中應(yīng)用。  
國際公布  
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