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三尖杉堿

  
化學(xué)名
[1S-(1a,3aS*,14bβ)]-1,5,6,8,9,14β-hexahydro-2-methoxy- 4H-cyyclopenta [a] [1,3]dioxolo [4,5-]pyrrolo [2,1-b] [3]benzazepin-1-ol)-
藥物名稱
Cephalotaxine
異名(中)
粗榧堿
異名(英)
分子量
315.44
理化性質(zhì)
熔點(diǎn)136~137°。無色柱狀結(jié)晶, [α]D-196.8°(C=1.08,氯仿)。熔點(diǎn)134~136°, [α]D-189°(c=0.51,氯仿)。UV λEtOHmax nm(logε):238(3.60),289(3.70);UV λEtoh/min μ:2.9(OH),10.75(—O—CH2—O—);MSm/e(%):315(M+,100),314(27),300(54),298(60),284(65),272(15),254(12),214(14),166(23),150(16),137(16)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    抗腫瘤作用:
據(jù)報(bào)道三尖杉堿在150~200mg/kg時(shí)對大鼠癌肉瘤W256有抑制作用,系低活性物質(zhì)。其作用原理可能是阻斷或減少腫瘤血管形成因子(TAF)的形成或直接抑殺瘤細(xì)胞,從而抑制腫瘤的生長。但對小鼠實(shí)驗(yàn)性淋巴細(xì)胞白血病P388和淋巴樣白血病L1210無抑制作用。
毒性
臨床
用于惡性腫瘤
不良反應(yīng)
產(chǎn)生不同程度的骨髓抑制,多數(shù)于停藥二周后或用中草藥調(diào)理后恢復(fù)。肌肉注射時(shí)局部刺激大,可產(chǎn)生疼痛及硬結(jié)。
成分分類
用途分類
抗腫瘤
來源
粗榧科植物粗榧 Cephalotaxus harringtonia,三尖杉 Cephalotaxus fortunei Hook.葉、莖,海南省粗榧 Cephalotaxus hainanensis L.,臺灣省粗榧 Cephalotaxus wilsoniana。
化學(xué)號
71610-00-9
參考文獻(xiàn)
1.《天然活性成分簡明手冊》中國醫(yī)藥科技出版社1998; 2.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 3.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C18H21NO4
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
...
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