| 公開(公告)號 | CN1735588A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申請(專利)號 | CN200380108543.5 |
| 申請日期 | 2003.12.19 |
| 專利名稱 | 由D-和L-天冬氨酸合成(R)和(S)-氨基肉堿及其衍生物 |
| 主分類號 | C07C227/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07C227/16(2006.01)I;C07C229/26(2006.01)I;C07F9/54(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.1.8 US 10/338,045;2003.2.25 US 10/372,627 |
| 申請(專利權(quán))人 | 希格馬托制藥工業(yè)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | F·吉安尼斯;N·德爾沃莫;M·O·替恩緹;F·德安格里斯 |
| 地址 | 意大利羅馬 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-19 PCT/IT2003/000846 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.07.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳軼蘭 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備具有如下通式的化合物的方法：其中：W為Q(CH3)3，其中Q為N或P；或W為NH3；Y為氫或下列基團(tuán)之一：-R1；-COR1；-CSR1；-COOR1；-CSOR1；-CONHR1；-CSNHR1；-SOR1；-SO2R1；-SONHR1；-SO2NHR1；其中R1為含有1-20個(gè)碳原子的任選被A1基團(tuán)取代的直鏈或支鏈、飽和或不飽和的烷基，其中A1選自下列基團(tuán)組成的組：鹵素、C6-C14芳基或雜芳基、芳氧基或雜芳氧基，它們可以任選被含有1-20個(gè)碳原子的直鏈或支鏈、飽和或不飽和的低級烷基或烷氧基、鹵素取代；所述的方法包括下列步驟：a)將D-天冬氨酸或L-天冬氨酸轉(zhuǎn)化成N-Y取代的D-天冬氨酸或L-天冬氨酸；b)將N-Y取代的D-天冬氨酸或L-天冬氨酸轉(zhuǎn)化成各自的酸酐；c)將步驟b)中獲得的酸酐還原成相應(yīng)的3-(NH-Y)-內(nèi)酯；d)使步驟c)中獲得的內(nèi)酯開環(huán)而得到相應(yīng)的D-或L-3-(NH-Y)-氨基-4-羥基丁酸；e)將D-或L-3-(NH-Y)-氨基-4-羥基丁酸的4-羥基轉(zhuǎn)化成離去基團(tuán)；f)用三甲基銨基團(tuán)或三甲基磷鎓基團(tuán)取代D-或L-3-(NH-Y)-氨基丁酸4位上的離去基團(tuán)；g)水解酯基；且如果需要，h)使氨基復(fù)原；i)單罐水解酯和3位N基團(tuán)上的保護(hù)基；1)用疊氮基取代D-或L-3-(NH-Y)-氨基丁酸4位上的離去基團(tuán)；m)將疊氮基還原成氨基并同時(shí)水解酯基，且如果需要：n)使氨基復(fù)原。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了由與所需化合物具有相同構(gòu)型的天冬氨酸開始制備具有上述通式(I)的R或S氨基肉堿、R或S磷鎓氨基肉堿以及R和S3，4二氨基丁酸及其衍生物的方法，其中Y如所附說明書中所述。從工業(yè)觀點(diǎn)來看，該方法在所用反應(yīng)劑的類型、溶劑的體積減少和避免純化中間產(chǎn)物的可能性方面具有優(yōu)勢。 |
| 國際公布 | 2004-07-29 WO2004/063143 英 |
