公開(公告)號
|
CN1750823A
|
公開(公告)日
|
2006.03.22
|
申請(專利)號
|
CN200480004305.4
|
申請日期
|
2004.02.13
|
專利名稱
|
巨噬細胞移動抑制因子的抑制劑及其鑒定方法
|
主分類號
|
A61K31/496(2006.01)I
|
分類號
|
A61K31/496(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權
|
2003.2.14 US 60/448,427
|
申請(專利權)人
|
阿文尼爾藥品公司
|
發(fā)明(設計)人
|
J·C·西爾卡;S·K·C·庫馬爾;應文賓
|
地址
|
美國加利福尼亞州
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2004-02-13 PCT/US2004/004433
|
進入國家日期
|
2005.08.15
|
專利代理機構
|
中科專利商標代理有限責任公司
|
代理人
|
程金山
|
國省代碼
|
美國;US
|
主權項
|
一種具有下面結構的化合物:或其立體異構體、前藥或藥用鹽,其中:X是氧或硫;Z是-CH2-或-C(=O)-;n是0,1,或2,條件是當n是0時,Z是-C(=O)-;R1選自氫,烷基,烷基芳基,取代的烷基芳基,芳基,取代的芳基,芳基烷基,取代的芳基烷基,;榛〈孽;榛,;蓟,取代的酰基芳基,雜環(huán),取代的雜環(huán),雜環(huán)烷基,取代的雜環(huán)烷基,雜環(huán)芳基,取代的雜環(huán)芳基,二烷基,和R’R”N(CH2)x-,其中x是2-4,且其中R’和R”獨立地選自氫,烷基,烷基芳基,取代的烷基芳基,芳基,取代的芳基,芳基烷基,取代的芳基烷基,;榛〈孽;榛,酰基芳基,取代的;蓟,雜環(huán),取代的雜環(huán),雜環(huán)烷基,取代的雜環(huán)烷基,雜環(huán)芳基,取代的雜環(huán)芳基,和二烷基;R2和R3獨立地選自鹵素,-R5,-OR5,-SR5,和-NR5R6;R4選自-CH2R7,-C(=O)NR5R6,-C(=O)OR7,-C(=O)R7,和R8;R5和R6獨立地選自氫,烷基,烷基芳基,取代的烷基芳基,芳基,取代的芳基,芳基烷基,取代的芳基烷基,酰基烷基,取代的酰基烷基,;蓟,取代的;蓟s環(huán),取代的雜環(huán),雜環(huán)烷基,取代的雜環(huán)烷基,雜環(huán)芳基,取代的雜環(huán)芳基,二烷基,和R’R”N(CH2)x-,其中x是2-4,且其中R’和R”獨立地選自氫,烷基,烷基芳基,取代的烷基芳基,芳基,取代的芳基,芳基烷基,取代的芳基烷基,;榛,取代的;榛,;蓟,取代的酰基芳基,雜環(huán),取代的雜環(huán),雜環(huán)烷基,取代的雜環(huán)烷基,雜環(huán)芳基,取代的雜環(huán)芳基,和二烷基;或R5和R6與它們所連的氮原子一起形成雜環(huán)或取代的雜環(huán);R7選自烷基,烷基芳基,取代的烷基芳基,芳基,取代的芳基,芳基烷基,取代的芳基烷基,酰基烷基,取代的酰基烷基,;蓟〈孽;蓟,雜環(huán),取代的雜環(huán),雜環(huán)烷基,取代的雜環(huán)烷基,雜環(huán)芳基,取代的雜環(huán)芳基,二烷基,和R’R”N(CH2)x-,其中x是2-4,且其中R’和R”獨立地選自氫,烷基,烷基芳基,取代的烷基芳基,芳基,取代的芳基,芳基烷基,取代的芳基烷基,酰基烷基,取代的酰基烷基,酰基芳基,取代的酰基芳基,雜環(huán),取代的雜環(huán),雜環(huán)烷基,取代的雜環(huán)烷基,雜環(huán)芳基,取代的雜環(huán)芳基,和二烷基;和R8選自氫,烷基,烷基芳基,取代的烷基芳基,芳基,取代的芳基,芳基烷基,取代的芳基烷基,;榛,取代的;榛,酰基芳基,取代的;蓟s環(huán),取代的雜環(huán),雜環(huán)烷基,取代的雜環(huán)烷基,雜環(huán)芳基,取代的雜環(huán)芳基,二烷基,和R’R”N(CH2)x-,其中x是2-4,且其中R’和R”獨立地選自氫,烷基,烷基芳基,取代的烷基芳基,芳基,取代的芳基,芳基烷基,取代的芳基烷基,酰基烷基,取代的酰基烷基,;蓟,取代的酰基芳基,雜環(huán),取代的雜環(huán),雜環(huán)烷基,取代的雜環(huán)烷基,雜環(huán)芳基,取代的雜環(huán)芳基,和二烷基。
|
摘要
|
本發(fā)明提供MIF的抑制劑,其應用于多種疾病的治療中,包括與MIF活性有關的病理狀況的治療。所述的MIF抑制劑具有右式結構,包括其立體異構體、前藥和藥用鹽,其中n,R1,R2,R3,R4,X,和Z如本文定義。還提供含有MIF的抑制劑和藥用載體的組合物,以及使用它們的方法。
|
國際公布
|
2004-09-02 WO2004/074218 英
|