| 公開(公告)號 | CN1751050A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申請(專利)號 | CN200480004232.9 |
| 申請日期 | 2004.02.12 |
| 專利名稱 | 作為催產(chǎn)素激動劑和加壓素拮抗劑的苯甲酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D495/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.14 EP 03003394.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 凡林有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·赫德森;A·R·巴特;C·M·S·希尼;A·J·巴克斯特;M·B·羅;P·A·羅布森 |
| 地址 | 荷蘭霍夫多普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-12 PCT/EP2004/001304 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.08.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項 | 通式1的化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：-G1選自通式2的基團(tuán)，通式3的基團(tuán)，通式4的基團(tuán)，通式5的基團(tuán)，通式6的基團(tuán)和通式7的基團(tuán)；-A1選自CH2，CH(OH)，NH，N-烷基，O和S；-A2選自CH2，CH(OH)，C(＝O)和NH；-A3選自S，NH，N-烷基，-CH＝CH-和-CH＝N-；-A4和A5各自選自CH和N；-A6選自CH2，NH，N-烷基和O；-A7和A11選自C和N；-A8和A9選自CH，N，NH，N(CH2)dR7和S；-A10選自-CH＝CH-，CH，N，NH，N(CH2)dR7和S；-A12和A13選自N和C；-A14，A15和A16選自NH，N-CH3，S，N和CH；-X1選自O(shè)和NH；-R1，R2和R3各自選自H，烷基，O-烷基，F(xiàn)，Cl和Br；-R4選自H，烷基，烯基，炔基，任選取代的苯基，任選取代的噻吩基，任選取代的呋喃基，任選取代的吡啶基，任選取代的吡咯基，任選取代的吡唑基，任選取代的咪唑基，任選取代的噁唑基，任選取代的異噁唑基，任選取代的噻唑基，任選取代的異噻唑基，-(CH2)eR8，-CH2-CH＝CH-CH2-R8，-CH2-C≡C-CH2-R8，-(CH2)g-CH(OH)-(CH2)h-R8，-(CH2)i-O-(CH2)j-R8和-R5和R6獨立選自烷基，Ar和-(CH2)f-Ar；-R7選自H，烷基，任選取代的苯基，F(xiàn)，OH，O-烷基，O-�；�，S-烷基，NH2，NH-烷基，N(烷基)2，NH-�；琋(烷基)-�；�，CO2H，CO2-烷基，CONH2，CONH-烷基，CON(烷基)2，CN和CF3；-R8選自H，烷基，烯基，炔基，�；�，任選取代的苯基，任選取代的吡啶基，任選取代的噻吩基，任選取代的呋喃基，任選取代的吡咯基，任選取代的吡唑基，任選取代的咪唑基，任選取代的噁唑基，任選取代的異噁唑基，任選取代的噻唑基，任選取代的異噻唑基，F(xiàn)，OH，羥基烷基，O-烷基，O-�；琒-烷基，NH2，NH-烷基，N(烷基)2，1-吡咯烷基，1-哌啶基，4-嗎啉基，NH-酰基，N(烷基)-�；�，N3，CO2H，CO2-烷基，CONH2，CONH-烷基，CON(烷基)2，CN和CF3；-Ar選自任選取代的噻吩基和任選取代的苯基；-a是1或2，b是1，2或3；c是1或2，d是1，2或3；e是1，2，3或4；f是1，2或3，g，h，i和j獨立地是1或2；條件是：-A8，A9和A10不超過一個是NH，N(CH2)dR7或S；-A7和A11不同時是N；-如果A8，A9和A10中一個是NH，N(CH2)dR7或S，A7和A11都不是N；-如果A10不是-CH＝CH-，則A8，A9和A10中一個是NH，N(CH2)dR7或S，或A7和A11中一個是N；-A14，A15和A16中不超過一個是NH，N-CH3或S；-A12和A13不同時都是N；-如果A14，A15和A16中一個是NH，N-CH3或S，則A12和A13都是C；和-A14，A15和A16中一個是NH，N-CH3或S，或A12和A13中一個是N，其中所述化合物選自下列化合物：-4-(3，3-二甲基-丁基)-哌嗪-1-羧酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氫-3H-2，3，4，9-四氮雜-苯并[f]甘菊環(huán)-9-羰基)-芐基酰胺；-4-(2-環(huán)丙基-乙基)-哌嗪-1-羧酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氫-3H-2，3，4，9-四氮雜-苯并[f]甘菊環(huán)-9-羰基)-芐基酰胺；-4-環(huán)丙基甲基-哌嗪-1-羧酸3-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氫-3H-2，3，4，9-四氮雜-苯并[f]甘菊環(huán)-9-羰基)-芐基酰胺；-4-環(huán)丙基甲基-哌嗪-1-羧酸3-氟-4-(3-甲基-4，10-二氫-3H-2，3，4，9-四氮雜-苯并[f]甘菊環(huán)-9-羰基)-芐基酰胺；-4-(2-羥基甲基-環(huán)丙基甲基)-哌嗪-1-羧酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氫-3H-2，3，4，9-四氮雜-苯并[f]甘菊環(huán)-9-羰基)-芐基酰胺；-4-(3-甲基-丁基)-哌嗪-1-羧酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氫-3H-2，3，4，9-四氮雜-苯并[f]甘菊環(huán)-9-羰基)-芐基酰胺；-4-環(huán)戊基甲基-哌嗪-1-羧酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氫-3H-2，3，4，9-四氮雜-苯并[f]甘菊環(huán)-9-羰基)-芐基酰胺；-4-環(huán)己基甲基-哌嗪-1-羧酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氫-3H-2，3，4，9-四氮雜-苯并[f]甘菊環(huán)-9-羰基)-芐基酰胺；-4-環(huán)丙基甲基-哌嗪-1-羧酸3-氯-4-(3-甲基-4，10-二氫-3H-2，3，4，9-四氮雜-苯并[f]甘菊環(huán)-9-羰基)-芐基酰胺；-4-環(huán)丁基甲基-哌嗪-1-羧酸3-氯-4-(3-甲基-4，10-二氫-3H-2，3，4，9-四氮雜-苯并[f]甘菊環(huán)-9-羰基)-芐基酰胺；-4-環(huán)丁基甲基-哌嗪-1-羧酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氫-3H-2，3，4，9-四氮雜-苯并[f]甘菊環(huán)-9-羰基)-芐基酰胺；-4-(2-環(huán)丙基-乙基)-哌嗪-1-羧酸3-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氫-3H-2，3，4，9-四氮雜-苯并[f]甘菊環(huán)-9-羰基)-芐基酰胺；-4-戊基-哌嗪-1-羧酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氫-3H-2，3，4，9-四氮雜-苯并[f]甘菊環(huán)-9-羰基)-芐基酰胺；-4-己基-哌嗪-1-羧酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氫-3H-2，3，4，9-四氮雜-苯并[f]甘菊環(huán)-9-羰基)-芐基酰胺；-(R)-4-(2-甲基-丁基)-哌嗪-1-羧酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氫-3H-2，3，4，9-四氮雜-苯并[f]甘菊環(huán)-9-羰基)-芐基酰胺；-4-(2-乙基-丁基)-哌嗪-1-羧酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氫-3H-2，3，4，9-四氮雜-苯并[f]甘菊環(huán)-9-羰基)-芐基酰胺；-4-(2-甲基-丁-2-烯基)-哌嗪-1-羧酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氫-3H-2，3，4，9-四氮雜-苯并[f]甘菊環(huán)-9-羰基)-芐基酰胺；-4-環(huán)丁基甲基-哌嗪-1-羧酸3-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氫-3H-2，3，4，9-四氮雜-苯并[f]甘菊環(huán)-9-羰基)-芐基酰胺；-4-環(huán)丁基甲基-哌嗪-1-羧酸3-氟-4-(3-甲基-4，10-二氫-3H-2，3，4 |
| 摘要 | 通式1的新穎化合物，其中G1是NR5R6或稠環(huán)多環(huán)基，它們是特異性的OT受體激動劑和/或V1a受體拮抗劑。包含這類化合物的藥物組合物對治療原發(fā)性痛經(jīng)等有用。 |
| 國際公布 | 2004-08-26 WO2004/072083 英 |
