| 公開(公告)號 | CN1249052C |
| 公開(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申請(專利)號 | CN02811197.4 |
| 申請日期 | 2002.05.29 |
| 專利名稱 | 作為HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的吡唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D231/18(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.4 GB 0113524.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 布萊恩·威廉姆·迪莫克;阿德里安·利亞姆·吉爾;菲利普·斯蒂芬·瓊斯;凱文·愛德華·博丹·帕克斯;馬丁·約翰·帕拉特 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-05-29 PCT/EP2002/005898 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.12.03 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式I的化合物、通式I化合物的醚類和上述化合物的藥物上可接受的鹽，其中通式I化合物的結(jié)構(gòu)式如下：其中R1是烷基或取代的烷基；R2是芳基或取代的芳基；R3是羥基、氨基、疊氮基、羥基-C1-4-烷基、C1-4-烷基-磺�；�-氨基或式-X-C(＝O)-Z的基團(tuán)，其中X代表NR″″、O或單鍵；其中R″″是氫或C1-4-烷基，且其中Z是C1-4-烷基、C1-4-烷氧或NR″R；其中R″、R彼此獨立為氫或C1-4-烷基；A表示烷基、取代的烷基、芳基-甲基、取代的芳基-甲基、芳基-甲氧基-甲基、取代的芳基-甲氧基-甲基、雜環(huán)基-甲基、取代的雜環(huán)基-甲基、雜環(huán)基-甲氧基-甲基或取代的雜環(huán)基-甲氧基-甲基，其中的“烷基”表示任選取代的含有1-12個碳原子的直鏈或支鏈烴殘基，而“烷基的取代基”彼此獨立地是1-6個氟取代基或1-3個羥基取代基，并且就一個以上取代基與烷基連接的情況而言，這些取代基可以彼此相同或不同；其中的″芳基″表示任選取代的苯基和萘基，兩者均可以任選苯并稠合到任選取代的飽和、部分不飽和或芳香單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)雜環(huán)或碳環(huán)，而芳基的取代基選自1-5個取代基，這些取代基彼此獨立地選自C1-4-烷基、取代的C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-烷硫基、氟、氯、溴和氰基，其中取代的C1-4-烷基指的是被1-3個選自羥基、C1-4-烷氧基、CONH2、NRR′的取代基取代的C1-4-烷基且其中R和R′彼此獨立為氫、C1-4-烷基或-C(＝O)CH3，并且就一個以上取代基與芳基連接的情況而言，這些取代基可以彼此相同或不同；其中的″雜環(huán)基″表示含有1、2、3或4個選自氮、氧和硫的雜原子的芳香或非芳香單環(huán)或二環(huán)雜環(huán)系，而雜環(huán)基的取代基彼此獨立地選自1、2、3、或4個選自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-烷硫基、C1-4-烷氨基、羥基、氰基、氨基、巰基、氟、氯和溴的取代基，并且就一個以上取代基與雜環(huán)基連接的情況而言，這些取代基可以彼此相同或不同。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新吡唑衍生物、其制備方法、藥物組合物和這類化合物在藥物中的應(yīng)用。特別地，通式I的化合物是參與病毒復(fù)制的人免疫缺陷病毒逆轉(zhuǎn)錄酶的抑制劑。因此，本發(fā)明的化合物可以有利地用作HIV介導(dǎo)的過程的治療劑。本發(fā)明描述了通式I的新化合物，其中R1、R2、R3和A如本說明書中所定義；通式I化合物的醚類和上述化合物的藥物可接受的鹽。 |
| 國際公布 | 2002-12-19 WO2002/100853 英 |
