公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1250223C
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公開(kāi)(公告)日
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2006.04.12
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01120849.X
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申請(qǐng)日期
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1997.07.23
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專利名稱
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吡咯并三嗪和嘧啶化合物
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主分類號(hào)
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A61K31/519(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/519(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/14(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P15/08(2006.0
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
97196525.0
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優(yōu)先權(quán)
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1996.7.24 US 60/023290;1996.7.24 US 08/686047;1997.7.23 US 08/899242
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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杜邦藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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A·G·阿范尼蒂斯;R·J·喬爾瓦特
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地址
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美國(guó)特拉華州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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王其灝
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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式(51)化合物,以及其藥學(xué)上可接受的鹽形式:式(51)它們選自:其中R3為-NHCH(CH2OMe)2,R4a為Me,R4b為H,R4c為Me,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-N(CH2CH2OMe)2,R4a為Me,R4b為H,R4c為Me,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-N(c-Pr)(CH2CH2CN),R4a為Me,R4b為H,R4c為Me,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-N(CH2CH2OMe)2,R4a為Cl,R4b為H,R4c為Me,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-NHCH(CH2OMe)2,R4a為Cl,R4b為H,R4c為Me,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-NHCH(Et)2,R4a為Cl,R4b為H,R4c為Me,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-N(Et)2,R4a為Me,R4b為H,R4c為Me,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-N(n-Pr)(CH2CH2CN),R4a為Me,R4b為H,R4c為Me,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-N(n-Bu)(CH2CH2CN),R4a為Me,R4b為H,R4c為Me,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-NHCH(Et)(CH2OMe),R4a為Me,R4b為H,R4c為Me,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-NHCH(Et)2,R4a為Me,R4b為H,R4c為OMe,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-NHCH(CH2OMe)2,R4a為Me,R4b為H,R4c為OMe,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為(S)-NHCH(CH2CH2OMe)CH2OMe,R4a為Me,R4b為H,R4c為Me,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為(S)-NHCH(CH2CH2OMe)CH2OMe,R4a為Me,R4b為H,R4c為OMe,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-N(CH2CH2OMe)2,R4a為Me,R4b為H,R4c為Cl,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-NH(Et),R4a為Me,R4b為H,R4c為Me,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-NHCH(Et)2,R4a為Me,R4b為H,R4c為Cl,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-NHCH(CH2OMe)2,R4a為Me,R4b為H,R4c為Cl,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為(S)-NHCH(CH2CH2OMe)CH2OMe,R4a為Me,R4b為H,R4c為Cl,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-N(Et)2,R4a為Me,R4b為H,R4c為OMe,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為(S)-NHCH(CH2CH2OMe)CH2OMe,R4a為Cl,R4b為H,R4c為Me,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-N(Et)2,R4a為Cl,R4b為H,R4c為Me,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-N(c-Pr)(CH2CH2CN),R4a為Me,R4b為H,R4c為OMe,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-N(c-Pr)(CH2CH2CN),R4a為Cl,R4b為H,R4c為Me,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-NHCH(Et)(CH2OMe),R4a為Me,R4b為H,R4c為OMe,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-NHCH(Et)(CH2OMe),R4a為Cl,R4b為H,R4c為Me,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-NHCH(Et)2,R4a為Br,R4b為H,R4c為OMe,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-N(CH2CH2OMe)2,R4a為Br,R4d為H,R4c為OMe,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-NHCH(CH2OMe)2,R4a為Br,R4b為H,R4c為OMe,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-N(Et)2,R4a為Me,R4b為H,R4c為Cl,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-N(Et)2,R4a為Cl,R4b為H,R4c為OMe,R4d為OMe,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-NHCH(Et)2,R4a為Cl,R4b為H,R4c為OMe,R4d為OMe,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-N(CH2CH2OMe)2,R4a為Cl,R4b為H,R4c為Cl,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-NHCH(CH2OMe)2,R4a為Cl,R4b為H,R4c為Cl,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-N(Pr)(CH2CH2CN),R4a為Cl,R4b為H,R4c為Cl,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-N(Bu)(Et),R4a為Cl,R4b為H,R4c為Cl,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-NHCH(Et)CH2OMe,R4a為Cl,R4b為H,R4c為Cl,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-NHCH(Et)2,R4a為Cl,R4b為H,R4c為Cl,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-NHCH(Et)2,R4a為Me,R4b為H,R4c為Me,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-NHCH(Et)2,R4a為Me,R4b為H,R4c為Cl,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;其中R3為-NEt2,R4a為Me,R4b為H,R4c為OMe,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物;和其中R3為-N(Pr)(CH2CH2CN),R4a為Me,R4b為H,R4c為OMe,R4d為H,R4e為H的式(51)化合物。
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摘要
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式(I)或式(II)的促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子(CRF)拮抗劑以及它們?cè)谥委熃箲]癥、抑郁癥和其它精神性疾病、神經(jīng)性疾病以及治療免疫、心血管或與心臟相關(guān)疾病及與心理失調(diào)和精神壓力有關(guān)的結(jié)腸過(guò)敏中的用途。
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國(guó)際公布
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