公開(公告)號
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CN1938303A
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公開(公告)日
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2007.03.28
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申請(專利)號
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CN200580010348.8
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申請日期
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2005.03.30
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專利名稱
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用作JAK和其它蛋白激酶抑制劑的氮雜吲哚
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主分類號
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號
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C07D471/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.3.30 US 60/557,503;2004.11.5 US 60/625,599
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申請(專利權(quán))人
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沃泰克斯藥物股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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F·薩里圖羅;L·法默;R·貝蒂爾;E·哈林頓;J·格林;J·考特;J·科姆;D·勞弗;A·阿羅諾夫;H·賓奇;D·博亞爾;J-D·查里爾;S·埃弗里特;D·弗雷斯;M·莫蒂默爾;F·皮耶拉爾;D·魯濱遜;王 堅;J·平德;王天生;A·皮爾斯
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地址
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美國馬薩諸塞
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頒證日
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國際申請
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2005-03-30 PCT/US2005/010846
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進(jìn)入國家日期
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2006.09.29
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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李華英
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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式(I)的化合物: 或其藥學(xué)可接受的鹽,其中: R1是T-R′或是-Si(R′)3; R2、R3、和R4各自獨(dú)立是鹵素、CN、NO2、或V-R′; X1、X2和X3各自獨(dú)立是N、或CH,其中CH的氫原子任選被R5取代; x是1、2、3、或4; R5的每次出現(xiàn)獨(dú)立是鹵素、CN、NO2、或U-R′,其中至少一個R5不是H; T、V、和U各自獨(dú)立是價鍵或任選取代的C1-C6亞烷基鏈,其中該鏈至多兩個亞甲基單位任選且獨(dú)立被-NR′-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR′-、-NR′CO-、-NR′CO2-、-SO2NR′-、-NR′SO2-、-CONR′NR′-、-NR′CONR′-、-OCONR′-、-NR′NR′-、-NR′SO2NR′-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-、或-POR′-取代;且 R′的每次出現(xiàn)獨(dú)立是氫或任選取代的基團(tuán),選自:C1-C6脂族基團(tuán),具有0-3個獨(dú)立選自氮、氧、或硫的雜原子的3-8-元飽和、部分不飽和、或完全不飽和的單環(huán),或具有0-5個獨(dú)立選自氮、氧、或硫的雜原子的8-12元飽和、部分不飽和、或完全不飽和的雙環(huán)系統(tǒng);或R′的兩次出現(xiàn)與和它們結(jié)合的原子共同形成具有0-4個獨(dú)立選自氮、氧、或硫的雜原子的任選取代的3-12元飽和、部分不飽和、或完全不飽和的單環(huán)或雙環(huán),條件是: a)如果R1是取代的環(huán)戊基,x是1,X1和X3是CH,那么X2不是C-R5,其中R5是氟或OMe; b)如果R2和R3同時是H且R1和R4獨(dú)立選自H或Me,x是1,X1和X3是CH,那么X2不是C-R5,其中R5是OMe、NO2、或氟; c)如果R1、R2、R3和R4同時是H,x是1,R5是-SMe,NH2或任選取代的NH-哌啶,且X1和X2是N,那么X3不是CH; d)如果R2、R3和R4同時是H,X1、X2和X3是CH,且兩個R5與和它們相連的環(huán)形成稠合的任選取代的雙環(huán),那么R1不是CH2CH2N(Me)2; e)如果R2和R3同時是H,R4是NH2,且X1、X2和X3是CH,那么R1不是取代的苯基; f)如果R2、R3和R4同時是H,那么R1不是Si(R′)3;和 g)如果R1、R2和R4同時是H且(i)X2和X3是CH或CR5或(ii)X1、X2或X3中任何一個是N,那么R3不是苯基或被O-苯基或N(Me)2取代的苯基。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的化合物,其是蛋白激酶抑制劑。本發(fā)明還提供包含本發(fā)明化合物的藥物組合物以及使用該組合物治療各種病癥的方法。
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國際公布
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2005-10-13 WO2005/095400 英
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