| 公開(公告)號 | CN1250564C |
| 公開(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申請(專利)號 | CN200310109243.0 |
| 申請日期 | 2003.12.10 |
| 專利名稱 | 6α－氟代甾體的高選擇性合成 |
| 主分類號 | C07J71/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07J71/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海奧銳特國際貿(mào)易有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 俞迪虎 |
| 地址 | 200063上海市長寧區(qū)凱旋北路1555弄3號1603室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海新天專利代理有限公司 |
| 代理人 | 王 巍 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有式I的6α-氟化甾體化合物的高選擇性合成方法，其特征在于該方法為是采用結(jié)構(gòu)(III)所示的化合物，與乙酸異丙烯酯反應(yīng)得到3位乙酸酯化合物(IV)，乙酸異丙烯酯在反應(yīng)中既是反應(yīng)劑又是溶劑，用量為化合物(III)5-10倍重量；在適當(dāng)?shù)娜軇┲校?20-+50℃，采用自制的親電氟化劑--N-氯甲基-N′-氟代-三乙烯二胺雙三氟甲磺酸鹽氟化后得到化合物(I)，親電氟化劑用量相對每摩爾化合物(IV)為0.8-2摩爾，得到化合物(I)經(jīng)HPLC分析其6α/6β的比例大于95∶5其中R＝C1-C4烷基，H，OHR’＝C1-C5的羰烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬于藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明公開了一種6α-氟代甾體式I化合物的高選擇性合成方法。用本發(fā)明方法制得的6α/6β混合物中6α化合物的比例為95-97。在本發(fā)明方法中使用了具有高主體選擇性的親電氟化試劑-N-氯甲基-N′-氟代-三乙烯二胺雙三氟甲磺酸鹽，本發(fā)明提供了該親電氟化試劑的制備方法。 |
| 國際公布 |
