| 公開(公告)號 | CN1279041C |
| 公開(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申請(專利)號 | CN03801559.5 |
| 申請日期 | 2003.04.02 |
| 專利名稱 | 具有NK1拮抗活性的二氮雜雙環(huán)烷烴衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.4.4 EP 02076405.6 |
| 申請(專利權)人 | 索爾瓦藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·德鮑爾;H·K·A·C·科倫;M·B·赫斯林克;W·I·伊維瑪巴克;G·D·奎爾;J·H·范馬斯維恩;A·C·麥克里里;G·J·M·范沙倫伯格 |
| 地址 | 荷蘭韋斯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-04-02 PCT/EP2003/050086 |
| 進入國家日期 | 2004.05.19 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權項 | 通式(1)的化合物：其中：-R1代表苯基，3-吲哚基或苯并[b]噻吩-3-基，所述基團是未取代的或者被鹵素或C1-C3烷基取代，-R2和R3獨立地代表鹵素，H，CH3或CF3，-R4，R5和R6獨立地代表H，OH，O-C1-C4烷基，CH2OH，NH2，二C1-C3烷基氨基，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，嗎啉-4-基或被一或兩個甲基或甲氧基甲基基團取代的嗎啉-4-基，嗎啉-4-基氨基，嗎啉-4-基甲基，咪唑-1-基，硫嗎啉-4-基，1，1-二氧代-硫嗎啉-4-基或3-氧雜-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-8-基；或者R4和R5一起代表酮基，1，3-二噁烷-2-基或1，3-二氧戊環(huán)-2-基基團，X代表O，n具有1或2的值，當n分別等于1或2時，a為不對稱碳原子8a或9a，或者它們的藥理學可接受的鹽，且包括所有可能的立體異構體，其中在不對稱碳原子3和‘a(chǎn)’上，以及在潛不對稱的碳原子6和7上的取代基為R-構型或者為S-構型。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有所關心的神經(jīng)激肽-NK1受體拮抗活性的通式(1)表示的一組獨特的二氮雜雙環(huán)烷烴衍生物，∴其中：R1代表苯基，2-吲哚基，3-吲哚基，3-吲唑基或苯并[b]噻吩-3-基，該基團可以被鹵素或1-3C的烷基取代，R2和R3獨立地代表鹵素，H，OCH3，CH3和CF3，R4，R5和R6獨立地代表H，OH，O-(1-4C)烷基，CH2OH，NH2，二(1-3C)烷基氨基，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，嗎啉-4-基或被一或兩個甲基或甲氧基甲基基團取代的嗎啉-4-基，嗎啉-4-基氨基，嗎啉-4-基甲基，咪唑-1-基，硫嗎啉-4-基，1，1-二氧代-硫嗎啉-4-基或3-氧雜-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-8-基；R4和R5一起可以代表酮基，1，3-二噁烷-2-基或1，3-二氧戊環(huán)-2-基基團，X代表O或S，n具有1，2或3的值，當n分別等于1，2或3時，a為不對稱碳原子8a，9a或10a。本發(fā)明還涉及制備所述新化合物的方法，并涉及包含至少一種這些化合物作為活性成分的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2003-10-16 WO2003/084955 英 |
