| 公開(公告)號(hào) | CN1290500C |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN95194464.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 1995.06.02 |
| 專利名稱 | 逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑的聯(lián)合 |
| 主分類號(hào) | A61K31/425(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/425(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/7068(2006.01)I;A61P31/1 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1994.6.3 US 08/253,638 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | G·D·瑟爾公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·L·布賴恩特;K·E·波特斯;M·施米特;S·P·塔克 |
| 地址 | 美國(guó)伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 1995-06-02 PCT/US1995/006673 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 1997.01.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王其灝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種藥物的組合形式，包括第一和第二種逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑，其中所述第一和第二種逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑選自：N-(2(R)-羥基-1(S)-(2，3-二氫化茚基))-2(R)-苯甲基-4(S)-羥基-5-(1-(4-(3-吡啶基甲基)-2(S)-N’-(叔丁基胺酰基)-哌嗪基))-戊酰胺；N-叔丁基-十氫-2-[2(R)-羥基-4-苯基-3(S)-[[N-(2-喹啉�；�)-L-天冬酰氨基]氨基]丁基]-(4aR，8aS)-異喹啉-3(S)-酰胺；(2S，3R，4S，5S)-2，5-二-[N-[N-[N-甲基-N-(2-吡啶甲基)氨基]�；鵠纈氨�；鵠氨基]-3，4-二羥基-1，6-二苯基己烷；(2S，3S，5S)-5-[N-[N-[N-甲基-N-[(2-異丙基-4-噻唑基)甲基]氨基]酰基]纈氨�；鵠氨基]-2-[N-[(5-噻唑基)甲氧羰基]氨基]-3-羥基-1，6-二苯基己烷；[2R-羥基-3-[[(4-氨基苯基)磺酰基](2-甲基丙基)氨基]-1S-(苯甲基)丙基]氨基甲酸-3S-四氫呋喃酯；N-叔丁基-十氫-2-[2(R)-羥基-4-(苯硫基)-3(S)-[[N-[(2-甲基-3-羥基苯基)酰基]氨基]丁基]-(4aR，8aS)-異喹啉-3(S)-酰胺；[4R-(4α，5α，6β，7β)]-1，3-二[(3-氨基苯基)甲基]六氫-5，6-二羥基-4，7-二(苯甲基)-2H-1，3-二氮雜-2-酮；N-[2R-羥基-3-[[(1，3-苯并二氧戊環(huán)-5-基)磺酰基](2-甲基丙基)氨基]-1S-(苯甲基)丙基]-2S-[[吡咯烷-1-基)乙�；鵠氨基]-3，3-二甲基丁酰胺；N-[2R-羥基-3-[(2-甲基丙基)[(1，3-苯并二氧戊環(huán)-5-基)磺�；鵠氨基]-1S-(苯甲基)丙基]-2S-甲基-3-(甲磺�；�)丙酰胺；[1S-[1R*(R*)，2S*]]-N-[2-羥基-3-[N1-(2-甲基丙基)-N1-(4-甲氧基苯磺�；�)氨基]-1-(苯甲基)丙基]-2-甲基-3-甲磺�；�)丙酰胺；2S-[[(N-甲基氨基)乙�；鵠氨基]-N-[2R-羥基-3-[[(1，3-苯并二氧戊環(huán)-5-基)磺酰基](2-甲基丙基)氨基]-1S-(苯甲基)丙基]-3，3-二甲基丁酰胺；和(2R，3S)-3-(N-甲基氨基乙�；�-L-叔丁基甘氨�；�)氨基-1-(N-異戊基-N-(叔丁基氨基甲酰基))氨基-4-苯基-2-丁醇；其中所述第二種逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑有效對(duì)抗至少一種對(duì)所述第一種逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑有耐藥性的逆轉(zhuǎn)錄病毒株。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及使用能在體內(nèi)或體外有效地抑制哺乳動(dòng)物逆轉(zhuǎn)錄病毒復(fù)制的逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑的組合，來(lái)治療哺乳動(dòng)物逆轉(zhuǎn)錄病毒、例如HIV感染的方法。具體地講，本發(fā)明涉及與其它蛋白酶抑制劑化合物一起用于聯(lián)合治療的蛋白酶抑制劑化合物。本發(fā)明還涉及使用蛋白酶抑制劑與蛋白酶抑制劑以外的抗病毒劑的組合的聯(lián)合治療。 |
| 國(guó)際公布 | 1995-12-14 WO1995/033464 英 |
