制備噻唑烷-2,4-二酮衍生物的改進(jìn)方法
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公開(公告)號(hào)
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CN1295222C
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公開(公告)日
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2007.01.17
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200410082692.5
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申請(qǐng)日期
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1999.09.10
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專利名稱
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制備噻唑烷-2,4-二酮衍生物的改進(jìn)方法
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主分類號(hào)
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C07D277/34(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D277/34(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
99811992.X
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優(yōu)先權(quán)
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1998.9.14 IN 2060/MAS/98
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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雷迪實(shí)驗(yàn)室有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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P·切比亞姆;R·K·普特拉帕里;C·B·R·加德;B·M·薩迪施;R·S·馬米拉帕里;O·R·加達(dá)姆
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地址
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印度海得拉巴
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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唐偉杰
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國(guó)省代碼
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印度;IN
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主權(quán)項(xiàng)
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制備式(2’)化合物的方法，其中R代表(C1-C4)烷基基團(tuán)，該方法包括：a)使式(10)對(duì)羥基苯甲醛與式(11)烷基鹵代乙酸酯其中Hal代表鹵素，選自氟、氯或溴，并且R代表(C1-C4)烷基基團(tuán)，在芳香烴溶劑、堿、烷基磺酸或芳基磺酸以及碘存在下進(jìn)行反應(yīng)，得到式(12)化合物，并且b)使式(12)化合物，其中R的定義同前，與式(13)噻唑烷-2，4-二酮在有溶劑或無(wú)溶劑存在下使用催化劑進(jìn)行縮合，得到式(2’)化合物。
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摘要
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一種改進(jìn)的制備式(I)的5-[4-[[3-甲基-4-氧-3，4-二氫喹啉-2-基]甲氧基]芐基]噻唑烷-2，4-二酮的方法，其包括：在含有1-4個(gè)碳原子的醇或它們的混合物中，采用Raney鎳或鎂還原式(2’)化合物(其中R代表(C1-C4)烷基基團(tuán))，并且如有所需，可在0-60℃的范圍內(nèi)采用硫酸進(jìn)行再酯化，得到式(3’)化合物(其中R的定義同上)，在通過常規(guī)的方法得到式(4)酸，在沒有任何酸預(yù)活化的情況下使式(4)酸與N-甲基鄰氨基苯甲酰胺進(jìn)行縮合，得到式(1)化合物，如有所需，通過常規(guī)方法將式(1)化合物轉(zhuǎn)化為其制藥上可接受的鹽類。
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國(guó)際公布
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