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過氧化物酶體增殖劑應(yīng)答性受體δ的活化劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 日本化學(xué)醫(yī)藥株式會社/佐久間詔悟;山川富雄;神田貴史;增井誠一郎
公開(公告)號 CN1293076C  
公開(公告)日 2007.01.03  
申請(專利)號 CN02820242.2  
申請日期 2002.10.09  
專利名稱 過氧化物酶體增殖劑應(yīng)答性受體δ的活化劑  
主分類號 C07D413/06(2006.01)I  
分類號 C07D413/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P29/00(2006.  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.10.12 JP 315694/2001  
申請(專利權(quán))人 日本化學(xué)醫(yī)藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 佐久間詔悟;山川富雄;神田貴史;增井誠一郎  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請 2002-10-09 PCT/JP2002/010472  
進入國家日期 2004.04.12  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 郭 煜;孟凡宏  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 下述通式(I)表示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽 式中,A表示O、S或NR7, 其中,R7表示氫原子或碳原子數(shù)1~8的烷基, B1表示CW或N, 其中,W表示氫原子或化學(xué)鍵, B2表示O、S或NR8, 其中,R8表示氫原子或碳原子數(shù)1~8的烷基, X1和X2表示O、S、NH、NHC(=O)、C(=O)、C(=N-OR9)、CH(OR10)、C =C、C≡C或化學(xué)鍵, 其中,R9和R10表示氫原子或碳原子數(shù)1~8的烷基, Y表示可以具有碳原子數(shù)1~8的烷基或1~3個鹵素原子取代的碳原子數(shù)1~8的烷基作為取代基的碳原子數(shù)1~8的亞烷基鏈, Z表示NH、O或S, R1表示可以具有從碳原子數(shù)1~8的烷基、碳原子數(shù)1~8的烷氧基、1~3個鹵素原子取代的碳原子數(shù)1~8的烷基、羥基、硝基、氨基、苯基、吡啶基或鹵素原子中選擇的基團或原子作為取代基的芳基,或者由作為成環(huán)原子的1~3個從氮原子、氧原子或硫原子中選擇的雜原子以及剩余的碳原子構(gòu)成的5~8元的雜環(huán)基團,而且,該雜環(huán)上可以縮合苯環(huán), R2表示碳原子數(shù)2~8的烷基、1~3個鹵素原子取代的碳原子數(shù)1~8的烷基、碳原子數(shù)3~7的環(huán)烷基、碳原子數(shù)2~8的烯基或碳原子數(shù)2~8的炔基,或者可以具有從碳原子數(shù)1~8的烷基、碳原子數(shù)1~8的烷氧基、1~3個鹵素原子取代的碳原子數(shù)1~8的烷基、羥基、硝基、氨基、苯基、吡啶基或鹵素原子中選擇的基團或原子作為取代基的芳基取代的碳原子數(shù)為1~4的烷基或者5~8元的雜環(huán)取代的烷基,所述雜環(huán)由作為成環(huán)原子的1~3個從氮原子、氧原子或硫原子中選擇的雜原子以及剩余的碳原子構(gòu)成,且烷基部分的碳原子數(shù)為1~4, R3表示鹵素原子、三氟甲基、碳原子數(shù)1~8的烷基、碳原子數(shù)2~8的烯基或碳原子數(shù)2~8的炔基, R4和R5表示氫原子、碳原子數(shù)1~8的烷基、或1~3個鹵素原子取代的碳原子數(shù)1~8的烷基, 而且,R6表示氫原子、氨基取代的碳原子數(shù)1~8的烷基、碳原子數(shù)1~8的烷基、或堿金屬, 其中,Z和R3與苯環(huán)結(jié)合,X2不與苯環(huán)結(jié)合。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)表示的化合物或其鹽以及含有其作為有效成分的PPARδ活化劑。(式中,A表示O或S等,B1表示N等,B2表示O等,X1和X2表示O、S或化學(xué)鍵等,Y表示碳原子數(shù)1~8的亞烷基鏈,Z表示O或S,R1表示可以具有取代基的芳基等,R2表示碳原子數(shù)2~8的烷基等,R3表示碳原子數(shù)1~8的烷基或碳原子數(shù)2~8的烯基等,R4和R5表示氫原子或碳原子數(shù)1~8的烷基等,且R6表示氫原子等。其中,Z和R3與苯環(huán)結(jié)合,X2不與苯環(huán)結(jié)合。)  
國際公布 2003-04-24 WO2003/033493 日  
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