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一種增加索法酮溶出度的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 天津藥物研究院/任曉文;馬晉;徐為人;連瀟嫣;李洪起;劉躍鵬;林巳蘢
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1313087C  
公開(kāi)(公告)日 2007.05.02  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200410019315.7  
申請(qǐng)日期 2004.05.21  
專(zhuān)利名稱(chēng) 一種增加索法酮溶出度的制備方法  
主分類(lèi)號(hào) A61K31/192(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K31/192(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 天津藥物研究院  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 任曉文;馬 晉;徐為人;連瀟嫣;李洪起;劉躍鵬;林巳蘢  
地址 300193天津市南開(kāi)區(qū)鞍山西道308號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 天津市杰盈專(zhuān)利代理有限公司  
代理人 朱紅星  
國(guó)省代碼 天津;12  
主權(quán)項(xiàng) 一種增加索法酮溶出度的制備方法,其特征在于包括以下步驟:a、將1份索法酮粉末與3-20份水混合成混懸液,置于膠體磨中,研磨,蒸去水分,制得75μm以下索法酮細(xì)粉;b、將制得的索法酮細(xì)粉、賦形劑、增溶組份混合均勻,制得混合物;或?qū)⒅频玫乃鞣ㄍ?xì)粉、賦形劑、增溶組份混合均勻,濕法制粒,制得細(xì)粒;其中增溶組份與索法酮細(xì)粉的重量比為0.01-0.1∶.1;c、將所制得的索法酮混合物或細(xì)粒制成口服制劑;其中所述的增溶組份是微粉硅膠或硬脂富馬酸鈉或兩種的組合物。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種增加索法酮溶出度的制備方法,首先將1份索法酮粉末與3-20份水混合成混懸液,置于膠體磨中,研磨,蒸去水分,得索法酮細(xì)粉(75μm以下)。隨后將制得的索法酮細(xì)粉、賦形劑、增溶組份混合均勻,制得混合物;或?qū)⑺鞣ㄍ?xì)粉、賦形劑、增溶組份混合均勻,濕法制粒,制得細(xì)粒。其中增溶組份與索法酮細(xì)粉的重量比為0.01-0.1∶1。最后將所得混合物或細(xì)粒制成口服制劑。采用本發(fā)明制備的索法酮口服劑型,穩(wěn)定性好、溶出度高、生產(chǎn)成本低、無(wú)毒、安全,解決了索法酮難溶于水帶來(lái)的溶出差、生物利用度低的缺點(diǎn)。  
國(guó)際公布  
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