公開(公告)號(hào)
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CN1327827C
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公開(公告)日
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2007.07.25
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申請(專利)號(hào)
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CN02809584.7
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申請日期
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2002.05.03
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專利名稱
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基于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑的涂布顆粒
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主分類號(hào)
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A61K9/50(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K9/50(2006.01)I;A61K9/26(2006.01)I;A61K38/55(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.5.9 FR 01/06120
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申請(專利權(quán))人
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愛的發(fā)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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P·西尼弗
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地址
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法國烏當(dāng)
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頒證日
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國際申請
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2002-05-03 PCT/FR2002/001535
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進(jìn)入國家日期
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2003.11.10
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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周承澤
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國省代碼
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法國;FR
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主權(quán)項(xiàng)
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基于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、其異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽的顆粒,其特征在于,所述顆粒被包衣組合物涂布,所述涂布組合物含有涂布聚合物和任選的抗靜電劑、增塑劑和溶解劑,所述涂布聚合物選自纖維素類聚合物,丙烯酸聚合物以及它們的混合物,所述涂布聚合物占涂布顆粒重量的5-50%重量;且它們含有—占涂布顆粒重量的10-95%重量的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑微晶體,—一種或多種選自纖維素類聚合物,丙烯酸聚合物、聚微酮、聚乙烯醇以及它們的混合物的粘合劑,相對于未涂布顆粒的重量,所述粘合劑的量最高為15%重量,—選自纖維素衍生物、淀粉、乳糖、多元醇的稀釋劑,相對于未涂布顆粒的重量,所述稀釋劑的量最高為85%重量,—以及選自膠體二氧化硅、沉淀二氧化硅和微粒化或未微;滑石的抗靜電劑,相對于未涂布顆粒的重量,所述抗靜電劑的量最高為10%重量;所述血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑選自貝那普利、卡托普利、西拉普利、依那普利、索辛普利、賴諾普利、培哚普利、喹那普利、雷米普利和群多普利,它們的異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽;所述顆粒的粒度測定為至少80%的顆粒大小在100-500μm之間,且只有小于15%的顆粒的大小小于100μm。
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摘要
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本發(fā)明涉及基于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、其異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽的顆粒,其特征在于,所述顆粒被涂布,且它們含有ACE抑制劑單晶體,一種或多種選自纖維素類聚合物,尤其是乙基纖維素、羥丙基纖維素和羥丙基甲基纖維素,丙烯酸聚合物、聚微酮、聚乙烯醇以及它們的混合物的粘合劑,任選地選自纖維素衍生物、淀粉、乳糖、多元醇,尤其是甘露醇的稀釋劑,以及選自膠體二氧化硅、沉淀二氧化硅和微粒化或未微;幕目轨o電劑。本發(fā)明還涉及制備所述顆粒以及使用該顆粒的口服可分散片劑的方法。
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國際公布
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2002-11-14 WO2002/089775 法
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