| 公開(公告)號 | CN100336803C |
| 公開(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申請(專利)號 | CN200310109061.3 |
| 申請日期 | 2003.12.04 |
| 專利名稱 | 一種光學(xué)純N－叔丁基氧羰基－β－二氟苯丙氨酸的制備方法 |
| 主分類號 | C07C269/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07C269/08(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海藥明康德新藥開發(fā)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 陳曉東;陳華祥;張治柳;馬汝建;李 革 |
| 地址 | 200131上海市外高橋保稅區(qū)愛都路253號4號樓A部位 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海浦東良風(fēng)專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 張勁風(fēng) |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種光學(xué)純N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸的制備方法，其特征是：采用外消旋的N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸為原料，與拆分劑對映純R-(+)-α-苯乙胺或S-(-)-α-苯乙胺反應(yīng)，得到N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸·S-(-)-α-苯乙胺鹽或N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸·R-(+)-α-苯乙胺鹽，再經(jīng)過酸化萃取得到光學(xué)純S-N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸和光學(xué)純的R-N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種光學(xué)純N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸的制備方法。本發(fā)明采用光學(xué)純的拆分試劑R-(+)-α-苯乙胺或S-(-)-α-苯乙胺與N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸的外消旋物作用，形成非對映體鹽。然后，將該非對映體鹽進行分離、酸化后使氨基酸游離出來，得到光學(xué)純的R-N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸或S-N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸。該方法操作簡單，周期短，效率高，且拆分試劑可以回收，適合規(guī)模化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
