| 公開(公告)號 | CN1747941A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申請(專利)號 | CN200480003586.1 |
| 申請日期 | 2004.02.05 |
| 專利名稱 | 抑制HIV的1,2,4-三嗪 |
| 主分類號 | C07D253/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D253/06(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.2.7 EP PCT/EP03/01289 |
| 申請(專利權)人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·A·J·詹森;P·J·路易;M·R·德容格;L·M·H·科伊曼斯;H·M·文克斯;F·F·D·戴耶爾特;J·希爾斯;R·G·G·利恩德斯;G·J·C·霍爾奈特;A·基隆達;D·W·盧多維茨 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-05 PCT/EP2004/050084 |
| 進入國家日期 | 2005.08.05 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;王景朝 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權項 | 下式化合物或其N-氧化物、藥學上可接受的加成鹽、四元胺或其立體化學異構體形式： 其中 -a1＝a2-a3＝a4-表示如下的二價基 -CH＝CH-CH＝CH-(a-1)； -N＝CH-CH＝CH-(a-2)； -N＝CH-N＝CH-(a-3)； -N＝CH-CH＝N-(a-4)； -N＝N-CH＝CH-(a-5)； -b1＝b2-b3＝b4-表示如下的二價基 -CH＝CH-CH＝CH-(b-1)； -N＝CH-CH＝CH-(b-2)； -N＝CH-N＝CH-(b-3)； -N＝CH-CH＝N-(b-4)； -N＝N-CH＝CH-(b-5)； n是0，1，2，3并且如果-a1＝a2-a3＝a4-是(a-1)，則n也可以是4； m是0，1，2，3并且如果-b1＝b2-b3＝b4-是(b-1)，則m也可以是4； R1是氫；芳基；甲�；�；C1-6烷基羰基；C1-6烷基；C1-6烷氧羰基；被甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷羰氧基取代的C1-6烷基；C1-6烷氧羰基取代的C1-6烷氧基C1-6烷羰基； 每個R2獨立的是羥基；鹵素；被一個或多個取代基任意取代的C1-6烷基，每個取代基獨立地選自鹵素、氰基或-C(＝O)R6；C3-7環(huán)烷基；被一個或多個取代基任意取代的C2-6烯基，每個取代基獨立地選自鹵素、氰基或-C(＝O)R6；被一個或多個取代基任意取代的C2-6炔基，每個取代基獨立地選自鹵素、氰基或-C(＝O)R6；C1-6烷氧羰基；羧基；氰基；硝基；氨基；一或二(C1-6烷基)氨基；多鹵甲基；多鹵甲硫基；-S(＝O)PR6；-NH-S(＝O)PR6；-C(＝O)R6；-NHC(＝O)H；-C(＝O)NHNH2；NHC(＝O)R6；C(＝NH)R6； R2a是氰基；氨基羰基；氨基；C1-6烷基；鹵素；C1-6烷氧基，其中C1-6烷基可被氰基任意取代；NHR13；NR13R14；-C(＝O)-NHR13；-C(＝O)-NR13R14；-C(＝O)-R15；-CH＝N-NH-C(＝O)-R16；被一個或多個取代基任意取代的C1-6烷基，每個取代基獨立地選自鹵素、氰基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基或R7；被羥基和第二取代基取代的C1-6烷基，第二取代基選自鹵素、氰基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基或R7；被一個和多個取代基任意取代的C1-6烷氧基C1-6烷基，每個取代基獨立地選自鹵素、氰基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基或R7；被一個和多個取代基取代的C2-6烯基，每個取代基獨立地選自鹵素、氰基，NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基或R7；被一個和多個取代基取代的C2-6炔基，每個取代基獨立地選自鹵素、氰基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基或R7；-C(＝N-O-R8)-C1-4烷基；R7或-X3-R7； X1是-NR1，-NH-NH-，-N＝N-，-O-，-C(＝O)-，C1-4亞烷基，-CHOH-，-S-，-S(＝O)P-，-X2-C1-4亞烷基-或-C1-4亞烷基-X2-； X2是-NR1-，-NH-NH-，-N＝N-，-O-，-C(＝O)-，-CHOH-，-S-，-S(＝O)P-； R3是氰基；氨基羰基；氨基；C1-6烷基；鹵素；C1-6烷氧基，其中C1-6烷基可被氰基任意取代；NHR13；NR13R14；-C(＝O)-NHR13；-C(＝O)-NR13R14；-C(＝O)-R15；-CH＝N-NH-C(＝O)-R16；被一個或多個取代基取代的C1-6烷基，每個取代基獨立的選自鹵素、氰基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基或R7；被羥基和第二取代基取代的C1-6烷基，第二取代基選自鹵素、氰基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基或R7；被一個和多個取代基任意取代的C1-6烷氧基C1-6烷基，每個取代基獨立地選自鹵素、氰基，NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基或R7；被一個和多個取代基取代的C2-6烯基，每個取代基獨立地選自鹵素、氰基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基或R7；被一個和多個取代基取代的C2-6炔基，每個取代基獨立地選自鹵素、氰基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基或R7；-C(＝N-O-R8)-C1-4烷基；R7或-X3-R7； X3是-NR1，-NH-NH-，-N＝N-，-O-，-C(＝O)-，-S-，-S(＝O)P-，-X2-C1-4亞烷基-，-C1-4亞烷基-X2a-，-C1-4亞烷基-X2b-C1-4亞烷基，-C(＝N-OR8)-C1-4亞烷基-； 其中X2a為-NH-NH-，-N＝N-，-O-，-C(＝O)-，-S-，-S(＝O)P-及X2b為-NH-NH-，-N＝N-，-C(＝O)-，-S-，-S(＝O)P-； R4是鹵素；羥基；被一個或多個取代基任意取代的C1-6烷基，每個取代基獨立的選自鹵素、氰基或-C(＝O)R6；被一個或多個取代基任意取代的C2-6烯基，每個取代基獨立的選自鹵素、氰基或-C(＝O)R6；被一個或多個取代基任意取代的C2-6炔基，每個取代基獨立的選自鹵素、氰基或-C(＝O)R6；C3-7環(huán)烷基；C1-6烷氧基；氰基；硝基；多鹵C1-6烷基；多鹵C1-6烷氧基；氨基羰基；一或二(C1-4烷基)氨羰基；C1-6烷氧羰基；C1-6烷基羰基；甲�；�；氨基；一或二(C1-4烷基)氨基或R7； R5是氰基；鹵素；氨基羰基；一或二(C1-4烷基)氨基羰基；氨基；C1-6烷氧羰基；C1-6烷氧羰基氨基；多鹵C1-6烷基；被氰基、羥基、鹵素、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基或S(＝O)P-C1-6烷基任意取代的C1-6烷基；被氰基、羥基、鹵素、C1-6烷氧基，C1-6烷硫基或S(＝O)P-C1-6烷基任意取代的C2-6烯基；被氰基，羥基，鹵素、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基或S(＝O)P-C1-6烷基任意取代的C2-6炔基； R6是C1-4烷基，氨基，一或二(C1-4烷基)氨基或多鹵代C1-4烷基； R7 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有式(I)結構的HIV復制抑制劑及說明書公開的它們作為藥物的用途，它們的制備方法以及包含它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2004-09-02 WO2004/074266 英 |
