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螺環(huán)取代的吡咯并嘧啶化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/入江統(tǒng);巖崎源司;升谷敬一;高廣三宅;手納直規(guī)
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1753895A  
公開(kāi)(公告)日 2006.03.29  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480005471.6  
申請(qǐng)日期 2004.02.27  
專利名稱 螺環(huán)取代的吡咯并嘧啶化合物  
主分類號(hào) C07D487/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D487/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K31/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.2.28 GB 0304640.6  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 入江統(tǒng);巖崎源司;升谷敬一;高廣三宅;手納直規(guī)  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-02-27 PCT/EP2004/001982  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.08.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物或其可藥用鹽或酯: 式I 其中E是式a或式b的基團(tuán) 式a 式b 其中 A是CH2、CH2-CH2或C=O; B是CH2、C=O或 D是CH2或C=O; G是CH2、CH2C=O或CH2-CH2; J是CH2、C=O或CH2-CH2; L是H、OCH3、鹵素或低級(jí)烷氧基; M是CH2或NH; Q是H、低級(jí)烷基、羥基取代的低級(jí)烷基、可選取代的芳基低級(jí)烷基、低級(jí)烷基磺;、碳環(huán)芳基低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基取代的碳環(huán)芳基低級(jí)烷基、鹵素取代的碳環(huán)芳基低級(jí)烷基、N-雜環(huán)基取代的低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基取代的碳環(huán)芳基、氨基羰基、環(huán)烷基氨基羰基、N-雜環(huán)基取代的低級(jí)烷基羰基、鹵素取代的碳環(huán)芳基低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基羰基或低級(jí)烷基羰基;并且 R是低級(jí)烷基、對(duì)-氯苯基乙基、環(huán)己基乙基、二甲基丁基、二氟環(huán)己基乙基、環(huán)戊基乙基或環(huán)庚基乙基。  
摘要 本發(fā)明提供式(I)化合物或其可藥用鹽或酯,其中的符號(hào)具有說(shuō)明書(shū)中所定義的含義。所述化合物是組織蛋白酶K和/或組織蛋白酶S的抑制劑,可用于治療與組織蛋白酶K和/或組織蛋白酶S有關(guān)的疾病或病癥,例如包括神經(jīng)病性疼痛、炎癥、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、骨質(zhì)疏松癥、多發(fā)性硬化癥和腫瘤等的各種病癥。  
國(guó)際公布 2004-09-10 WO2004/076455 英  
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