| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1950343A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580014925.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.10 |
| 專利名稱 | 胺系堿性化合物及其用途 |
| 主分類號(hào) | C07D233/64(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D233/64(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/417(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;A61P29/00(2006.0 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.10 JP 068229/2004;2004.12.3 JP 350599/2004 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 株式會(huì)社吳羽 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 齋藤厚之;菊本成幸;小野雅弘;松井良;山本將史;澤朋裕;鈴木茂;谷中干郎 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-03-10 PCT/JP2005/004189 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.11.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 熊玉蘭;吳 娟 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下述通式(1)所示化合物或其藥理學(xué)上可接受的鹽或它們的前藥： [化1] 式(1)中，n1、n2、n3表示0-3的整數(shù)；R1、R2、R3、R4、R5、R6各自獨(dú)立表示氫原子、可取代的碳原子數(shù)為1～15的烷基、可取代的碳原子數(shù)為2～15的烯基、可取代的碳原子數(shù)為2～15的炔基、或可取代的碳原子數(shù)為3～15的環(huán)烷基，此時(shí)，R5、R6可與所連接的碳原子一起形成羰基；A1和A2各自獨(dú)立表示氫原子、可取代的單環(huán)或多環(huán)式雜芳環(huán)、可取代的部分飽和的多環(huán)式雜芳環(huán)、可取代的單環(huán)或多環(huán)式芳環(huán)、可取代的部分飽和的多環(huán)式芳環(huán)、可取代的雜環(huán)、或下述式(2)所表示的基團(tuán)： [化2] 式(2)中，R7、R8、R9、R10各自獨(dú)立表示氫原子、可取代的碳原子數(shù)為1～15的烷基、可取代的碳原子數(shù)為2～15的烯基、可取代的碳原子數(shù)為2～15的炔基、或可取代的碳原子數(shù)為3～15的環(huán)烷基； W表示可取代的苯環(huán)、或下述式(10)或式(11)所表示的任意基團(tuán)： [化3] [化4] 式(10)中，R30表示氫原子、可取代的碳原子數(shù)為1～15的烷基、可取代的碳原子數(shù)為2～15的烯基、可取代的碳原子數(shù)為2～15的炔基、或可取代的碳原子數(shù)為3～15的環(huán)烷基、甲磺�；�(duì)甲苯磺�；⒈交�、酰基、羧基、氰基，m7表示0～2的整數(shù)，T1和T2表示CH2或CO，T3和T4表示T3＝NH和T4＝CO、或T3＝CO和T4＝NH； X表示可取代的單環(huán)或多環(huán)式雜芳環(huán)，可取代的單環(huán)或多環(huán)式芳環(huán)、O、CH2、NR11、CHR35、或下式(3)、式(12)所表示的基團(tuán)，R11表示氫原子、可取代的碳原子數(shù)為1～15的烷基、可取代的碳原子數(shù)為2～15的烯基、可取代的碳原子數(shù)為2～15的炔基、或可取代的碳原子數(shù)為3～15的環(huán)烷基，R35表示羧基、烷氧基羰基， [化5] 式(3)中，m1表示1或2的整數(shù)， [化6] 式(12)中，T5表示氧原子或硫原子，R31和R32表示氫原子、碳原子數(shù)為1-3的烷基，R31和R32可互相結(jié)合形成環(huán)； [化7] D表示下述式(4)或下述式(6)所示的基團(tuán)，式(4)中，R13表示氫原子、可取代的碳原子數(shù)為1～15的烷基、可取代的碳原子數(shù)為2～15的烯基、可取代的碳原子數(shù)為2～15的炔基、或可取代的碳原子數(shù)為3～15的環(huán)烷基、或下式(5)所表示的基團(tuán)： [化8] 式(5)中，m2表示2-4的整數(shù)，R14、R15、R16、R17各自獨(dú)立表示氫原子、可取代的碳原子數(shù)為1～15的烷基、可取代的碳原子數(shù)為2～15的烯基、可取代的碳原子數(shù)為2～15的炔基、或可取代的碳原子數(shù)為3～15的環(huán)烷基， [化9] ——Q——Y——B ……(6) 式(6)中，當(dāng)上述X為O時(shí)，Q表示單鍵，當(dāng)X為NR11時(shí)，Q表示單鍵或表示上述式(3)所表示的基團(tuán)，當(dāng)X表示可取代的單環(huán)或多環(huán)式雜芳環(huán)、可取代的單環(huán)或多環(huán)式芳環(huán)、CH2、或式(3)、式(12)所表示的基團(tuán)時(shí)，Q表示單鍵、S、O、NR12、或式(13)所表示的基團(tuán)， [化10] R12表示氫原子、可取代的碳原子數(shù)為1～15的烷基、可取代的碳原子數(shù)為2～15的烯基、可取代的碳原子數(shù)為2～15的炔基或可取代的碳原子數(shù)為3～15的環(huán)烷基、甲磺�；�、對(duì)甲苯磺�；�、苯基、�；�、羧基、氰基或式(15)所表示的基團(tuán)： [化11] R34表示可取代的碳原子數(shù)為1～15的烷基、可取代的碳原子數(shù)為3～15的環(huán)烷基、苯基，Y表示下式(7)所表示的基團(tuán)： [化12] ——(CR18R19)m3—— 或 ……(7) ——(CR20R21)m4——z——(CR22R23)m5—— 式(7)中，m3表示0-6的整數(shù)，R18、R19各自獨(dú)立表示氫原于、可取代的碳原子數(shù)為1～15的烷基、可取代的碳原子數(shù)為2～15的烯基、可取代的碳原子數(shù)為2～15的炔基或可取代的碳原子數(shù)為3～15的環(huán)烷基或可取代的芳環(huán)，此時(shí)，R12和R18可形成環(huán)，m4、m5表示0-2的整數(shù)，R20、R21、R22、R23各自獨(dú)立表示氫原子、可取代的碳原子數(shù)為1～15的烷基、可取代的碳原子數(shù)為2～15的烯基、可取代的碳原子數(shù)為2～15的炔基或可取代的碳原子數(shù)為3～15的環(huán)烷基，z表示可取代的碳原子數(shù)為3～15的環(huán)狀亞烷基、可取代的單環(huán)或多環(huán)式雜芳環(huán)、可取代的部分飽和的多環(huán)式雜芳環(huán)、可取代的單環(huán)或多環(huán)式芳環(huán)、可取代的部分飽和的多環(huán)式芳環(huán)或可取代的雜環(huán)、S、O、NR12、S＝O、O＝S＝O或式(16)， [化13] B表示下式(8)、式(14)所表示的任意基團(tuán)： [化14] 式(8)中，Q1表示S、O或NH，Q2表示S、O、NR27，R24、R27各自獨(dú)立表示氫原子、可取代的碳原子數(shù)為1～15的烷基、可取代的碳原子數(shù)為2～15的烯基、可取代的碳原子數(shù)為2～15的炔基或可取代的碳原子數(shù)為3～15的環(huán)烷基或可取代的芳環(huán)，此時(shí)，R24和R27可以形成環(huán)，關(guān)于R25、R26，當(dāng)上述X為CH2時(shí)，它們各自獨(dú)立表示氫原子、可取代的碳原子數(shù)為1～15的烷基、可取代的碳原子數(shù)為3～15的環(huán)烷基、含有1～3個(gè)雙鍵并可取代的碳原子數(shù)為2～15的烯基、或含有1～3個(gè)三鍵并可取代的碳原子數(shù)為2～15的炔基，另外，R25和R26可以形成環(huán)，此時(shí)，可根據(jù)情況，經(jīng)由雜原子、環(huán)烷基、芳環(huán)、雜芳環(huán)或雜環(huán)結(jié)合形成環(huán)。當(dāng)上述X不為CH2時(shí)，R25、R26各自獨(dú)立表示氫原子、下式(9)所示的取代基、可取代的碳原于數(shù)為 |
| 摘要 | 對(duì)HIV病毒感染癥、風(fēng)濕或癌轉(zhuǎn)移等疾病具有效果的下述通式(1)所示的新型胺化合物。其中，代表性的例子是：A1、A2表示氫原子、可取代的單環(huán)或多環(huán)式的雜芳環(huán)；W表示可取代的苯環(huán)或下式(10)或(11)所表示的任意基團(tuán)，其中X表示O、CH2、C(＝O)、NR11或CHR35；D是下式(6)所示的基團(tuán)，式(6)中，Q表示單鍵、NR12或式(13)所示基團(tuán)；Y表示下式(7)所示的基團(tuán)；Z表示可取代的單環(huán)或多環(huán)式的芳族環(huán)，B表示-NR25R26；各式中的R1-R26表示氫原子、烷基、烯基、炔基。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-09-15 WO2005/085209 日 |
