| 公開(公告)號 | CN1247588C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN01813449.1 |
| 申請日期 | 2001.05.24 |
| 專利名稱 | 腺苷A2a受體拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D487/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/14(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.5.26 US 60/207,143 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·R·紐斯塔德特;N·A·林多;W·J·格林李;D·圖爾施安;L·S·西爾弗曼;夏 巖;C·D·博伊爾;S·查卡拉曼尼爾 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-05-24 PCT/US2001/016954 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.01.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉元金;姜建成 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有以下結(jié)構(gòu)式的化合物 或其藥物可接受鹽，其中 R是R1-呋喃基、R1-噻吩基、R1-吡啶基、R1-吡啶基N-氧化物、R1-噁唑基、R10-苯基、R1-吡咯基或C4～C6環(huán)烯基； X是C2～C6亞烷基或-C(O)CH2-； Y是 以及 Z是R5-苯基、R5-苯基-C1～C6烷基、R5-雜芳基、二苯基甲基、R6-C(O)-、R6-SO2-、R6-OC(O)-、R7-N(R8)-C(O)-、R7-N(R8)-C(S)-、苯基-CH(OH)-或苯基-C(＝NOR2)-；或者當(dāng)Q是時(shí)，Z也可以是苯基氨基或吡啶基氨基；或者 Z與Y一起是 或其N-氧化物，或 R1是1～3個(gè)取代基，獨(dú)立地選自氫、C1～C6烷基、-CF3、鹵素、-NO2、-NR12R13、C1～C6烷氧基、C1～C6烷硫基、C1～C6烷基亞磺�；虲1～C6烷基磺酰基； R2選自氫和C1～C6烷基； m和n獨(dú)立地是2； Q是或 R4是1～2個(gè)取代基，獨(dú)立地選自氫和C1～C6烷基或兩個(gè)在同一碳原子上的R4取代基可形成＝O； R5是1～5個(gè)取代基，獨(dú)立地選自氫、鹵素、C1～C6烷基、羥基、C1～C6烷氧基、-CN、二-(C1～C6烷基)氨基、-CF3、-OCF3、乙�；�、-NO2、羥基-C1～C6烷氧基、C1～C6烷氧基-C1～C6烷氧基、二-(C1～C6烷氧基)-C1～C6烷氧基、C1～C6烷氧基-C1～C6烷氧基-C1～C6烷氧基、羧基-C1～C6烷氧基、C1～C6烷氧羰基-C1～C6烷氧基、C3～C6環(huán)烷基-C1～C6烷氧基、二(C1～C6烷基)氨基-C1～C6烷氧基、嗎啉基、C1～C6烷基-SO2-、C1～C6烷基-SO-C1～C6烷氧基、四氫吡喃基氧基、C1～C6烷基羰基-C1～C6烷氧基、C1～C6烷氧羰基、C1～C6烷基羰基氧基-C1～C6烷氧基、-SO2NH2、苯氧基、或相鄰的R5取代基合在一起是-O-CH2-O-、-O-CH2CH2-O-、-O-CF2-O-或-O-CF2CF2-O-以及與它們所連接的碳原子構(gòu)成一個(gè)環(huán)； R6是C1～C6烷基、R5-苯基、R5-苯基-C1～C6烷基、噻吩基、吡啶基、C3～C6環(huán)烷基、C1～C6烷基-OC(O)-NH-C1～C6烷基-、二-(C1～C6烷基)氨甲基或(C1-C6)烷基 R7是C1～C6烷基、R5-苯基或R5-苯基-C1～C6烷基； R8是氫或C1～C6烷基；或者R7與R8一起是-(CH2)p-A-(CH2)q，其中p和q獨(dú)立地是2或3，A是化學(xué)鍵、-CH2-、-S-或-O-以及與它們所連接的氮原子構(gòu)成一個(gè)環(huán)； R9是1～2個(gè)基團(tuán)，獨(dú)立地選自氫、C1～C6烷基、羥基、C1～C6烷氧基、鹵素、-CF3和C1～C6烷氧基C1～C6烷氧基； R10是1～5個(gè)取代基，獨(dú)立地選自氫、鹵素、C1～C6烷基、羥基、C1～C6烷氧基、-CN、-NH2、C1～C6烷基氨基、二-(C1～C6烷基)氨基、-CF3、-OCF3和-S(O)0～2-C1～C6烷基； R11是氫、C1～C6烷基、苯基、芐基、C2～C6鏈烯基、C1～C6烷氧基-C1～C6烷基、二-(C1～C6烷基)氨基-C1～C6烷基、吡咯烷基-C1～C6烷基或哌啶子基-C1～C6烷基； R12是氫或C1～C6烷基；以及 R13是C1～C6烷基-C(O)-或C1～C6烷基-SO2-。 |
| 摘要 | 公開一種具有結(jié)構(gòu)式(I)的化合物或其藥物可接受鹽，其中R是任選取代的苯基、環(huán)烯基或雜芳基；X是亞烷基或-C(O)CH2-；Y是-N(R2)CH2CH2N(R3)-、-OCH2CH2N(R2)-、-O-、-S-、-CH2S-、-(CH2)2-NH-或任選地取代的(Ia)，m和n是2～3，且Q是氮或任選地取代的碳；Z是任選取代的苯基、苯基烷基或雜芳基、二苯基甲基、R6-C(O)-、R6-SO2-、R6-OC(O)-、R7-N(R8)-C(O)-、R7-N(R8)-C(S)-、苯基-CH(OH)-或苯基-C(＝NOR2)-；或者當(dāng)Q是CH時(shí)，是(Ib)、苯基氨基或吡啶基氨基；或者Z與Y一起是取代的哌啶基或取代的苯基；R2、R3、R6、R7和R8按照文中的規(guī)定，它們在治療帕金森氏疾病上連同或與其他治療帕金森氏疾病的其他藥劑組合的應(yīng)用，以及包含它們的藥物組合物；還公開制備可用于制備通式(I)化合物的有用中間體的方法。 |
| 國際公布 | 2001-12-06 WO2001/092264 英 |
