| 公開(公告)號 | CN1257166C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申請(專利)號 | CN99815967.0 |
| 申請日期 | 1999.12.16 |
| 專利名稱 | 制備具有抗組胺活性的三環(huán)化合物的方法 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;C07F9/6558(2006.01)I;C07F9/58(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.12.18 US 09/216170 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·J·多蘭;P·M·奧內(nèi)爾 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-12-16 PCT/US1999/027936 |
| 進入國家日期 | 2001.08.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;姜建成 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 制備下式化合物的方法： 其中R1選自：烷基、鏈烯基、鏈炔基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基和環(huán)烷基烷基，R1任選地被選自鹵素、-OH、烷基、烷氧基或-CF3的取代基所取代，所述方法包括如下步驟： (a)將下式的酮 與下式的負碳離子反應(yīng) 其中R1如上所定義，R2和R3彼此獨立地選自-ORA和-RA，其中RA是烷基、苯基、取代的苯基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基或取代的環(huán)烷基烷基； (b)將步驟(a)的反應(yīng)混合物用質(zhì)子化試劑處理形成下式的β-羥基中間體 其中R1、R2和R3如上所定義； (c)將質(zhì)子化了的步驟(b)產(chǎn)物熱分解形成式(I)化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了制備式(I)化合物的方法，其中R1選自：烷基、鏈烯基、鏈炔基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基和環(huán)烷基烷基，R1任選地被選自鹵素、-OH、烷基、烷氧基或-CF3的取代基所取代，所述方法包括如下步驟：(a)將式(A)的酮與式(B)的負碳離子反應(yīng)，其中R1如上所定義，R2和R3彼此獨立地選自-ORA和-RA，其中RA是烷基、苯基、取代的苯基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基或取代的環(huán)烷基烷基；(b)將步驟(a)的反應(yīng)混合物用質(zhì)子化試劑處理形成式(C)的β-羥基中間體，其中R1、R2和R3如上所定義；然后(c)將β-羥基中間體熱分解形成式(I)化合物。由該方法制備的化合物具有抗組胺活性，例如氯雷他定。本發(fā)明還公開了通過進行上述方法然后將產(chǎn)物轉(zhuǎn)變成脫乙氧羰基氯雷他定來制備脫乙氧羰基氯雷他定的方法。本發(fā)明還公開了式(II)和(III)的新的中間體，其中R1、R2和R3如上所定義。 |
| 國際公布 | 2000-06-29 WO2000/037457 英 |
