公開(公告)號
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CN1780811A
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公開(公告)日
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2006.05.31
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申請(專利)號
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CN200480011822.4
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申請日期
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2004.03.05
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專利名稱
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二苯基乙烯化合物及其用途
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主分類號
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C07C233/33(2006.01)I
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分類號
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C07C233/33(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.3.5 US 60/452,460
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申請(專利權(quán))人
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細胞基因公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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G·W·穆勒;F·佩萬迪;L·H·張;M·J·羅巴格;R·陳;H·-W·曼
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2004-03-05 PCT/US2004/006781
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進入國家日期
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2005.11.01
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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段曉玲
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種下式的化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或水合物: 其中: R1和R2獨立為-H、-CN、取代或未取代低級烷基、取代或未取代烯基、取代或未取代炔基、-COOH、-C(O)-低級烷基、-C(O)O-低級烷基、-C(O)-N(R9)2、取代或未取代芳基,或取代或未取代雜環(huán); 每個Rc和Rd獨立為-H、取代或未取代低級烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代雜環(huán)基、取代或未取代環(huán)烷基、取代或未取代烷氧基、鹵基、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2; R3為取代或未取代低級烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代雜環(huán)基、取代或未取代環(huán)烷基、取代或未取代烷氧基、鹵基、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2; R4為取代或未取代低級烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代雜環(huán)基、取代或未取代環(huán)烷基、取代或未取代烷氧基、鹵基、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2; R5為取代或未取代低級烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代雜環(huán)基、取代或未取代環(huán)烷基、取代或未取代烷氧基、鹵基、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2; R6為-H、取代或未取代低級烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代雜環(huán)基、取代或未取代環(huán)烷基、取代或未取代烷氧基、鹵基、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2; R7為-H、取代或未取代低級烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代雜環(huán)基、取代或未取代環(huán)烷基、取代或未取代烷氧基、鹵基、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2; R8為-H、取代或未取代低級烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代雜環(huán)基、取代或未取代環(huán)烷基、取代或未取代烷氧基、鹵基、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2,或R8與Rc或R7一起形成-O-C(R16R17)-O-或-O-(C(R16R17))2-O-; 每個R9獨立為-H、取代或未取代低級烷基,或取代或未取代環(huán)烷基; 每個R10獨立為取代或未取代低級烷基、取代或未取代環(huán)烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代低級羥烷基,或R10和其所連接的氮原子形成取代或未取代雜環(huán)基,或適當情況下,R10為-H;和 每個R16和R17獨立為-H或鹵基。
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摘要
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本發(fā)明涉及二苯基乙烯化合物和包含二苯基乙烯化合物的組合物。本發(fā)明還涉及通過將一種或多種二苯基乙烯化合物給予需要它們的患者來預防或治療各種疾病或病癥的方法。具體地講,本發(fā)明涉及通過將一種或多種二苯基乙烯化合物給予需要它們的患者來預防或治療癌癥或炎性病癥的方法。本發(fā)明還涉及制造用物品和包含一種或多種二苯基乙烯化合物的試劑盒。
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國際公布
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2004-09-16 WO2004/078144 英
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