| 公開(公告)號 | CN1780845A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申請(專利)號 | CN200480011293.8 |
| 申請日期 | 2004.04.29 |
| 專利名稱 | 用于治療腫瘤的釕(Ⅱ)絡(luò)合物 |
| 主分類號 | C07F17/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07F17/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.30 GB 0309894.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 愛丁堡大學(xué)董事會 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·哈布特馬里亞姆;P·J·薩德勒 |
| 地址 | 英國愛丁堡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-29 PCT/GB2004/001837 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.10.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 式(I)釕(II)化合物： 其中：R1、R2、R3、R4、R5和R6獨立地表示H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、羥基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、鹵素、羥基、CO2R7、CONR8R9、COR10、SO3H、SO2NR11Rl2、芳氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-N＝N-R13、NR14R15、芳基或芳烷基，其中后兩個基團(tuán)任選在芳環(huán)上被一個或多個獨立地選自下述的取代基取代：(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、羥基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、芳基、芳烷基、鹵素、羥基、CO2R7a、CONR8aR9a、COR10a、SO3G、SO2NR11aR12a、芳氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-N＝N-R13a或NR14aR15a，或者R1和R2與它們所連接的環(huán)一起表示含有至多三個3-至8-元碳環(huán)或雜環(huán)的飽和或不飽和的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán)，其中每個碳環(huán)或雜環(huán)可以與一個或多個其它碳環(huán)或雜環(huán)稠合，并且每個環(huán)可以任選被一個或多個獨立地選自下述的基團(tuán)取代：(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、羥基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、芳基、芳烷基、鹵素、羥基、CO2R7b、CONR8bR9b、COR10b、SO3G′、SO2NR11bR12b、芳氧基、(C1-C6)烷硫基、-N＝N-R13b、NR14bR15b或(C1-C6)烷氧基； R1至R6中的一個或多個任選通過碳-碳、碳-氮或碳-氧鍵共價鍵合到另一個式(I)化合物的另一個R1至R6基團(tuán)上； R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R14a、R15a、R7b、R8b、R9b、R10b、R11b、R12b、R13b、R14b和R15b獨立地選自H、(C1-C6)烷基、芳基或芳烷基； X為中性或帶負(fù)電荷的O-、N-或S-供體配體或鹵素； G和G’獨立地選自堿金屬、芳基、芳烷基和(C1-C6)烷基； Y為NR16R17且Y′為NR18R19，其中R16、R17、R18和R19獨立地選自H、(C1-C6)烷基、芳基或芳烷基； L為1，2-亞芳基、1，2-(C5-C8)亞環(huán)烷基或(C2-C6)亞烷基，前提是當(dāng)L為(C2-C6)亞烷基時，R16和R17中之一共價鍵合到R18和R19中之一上，從而它們與L形成含有Y和Y′的環(huán)，所述的1，2-亞芳基、1，2-(C5-C8)亞環(huán)烷基和(C2-C6)亞烷基任選與一個或多個含有至多三個3-至8-元碳環(huán)或雜環(huán)的飽和或不飽和的碳環(huán)或雜環(huán)稠合，其中每個碳環(huán)或雜環(huán)可以與一個或多個其它碳環(huán)或雜環(huán)稠合，所述的1，2-亞芳基、1，2-(C5-C8)亞環(huán)烷基和(C2-C6)亞烷基和/或它們與之稠合的基團(tuán)任選被一個或多個獨立地選自下述的基團(tuán)取代：(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、羥基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、鹵素、羥基、硝基、CO2R7′、CONR8′R9′、COR10′、SO3H、SO2NR11′R12′、芳氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-N＝N-R13′、NR14′R15′、芳基或芳烷基，并且一個或多個CH2基團(tuán)任選被C＝O基團(tuán)替換，其中R7′、R8′、R9′、R10′、R11′、R12′、R13′、R14′和R15′獨立地選自H、(C1-C6)烷基、芳基或芳烷基； m為-2、-1、0、+1或+2，當(dāng)m不為0時，化合物包含抗衡離子； 式(I)化合物任選為二聚體的形式，其中兩個L基團(tuán)直接相連或通過包含一個或多個(C1-C6)亞烷基、(C1-C6)亞烯基、亞芳基、亞芳烷基、亞烷芳基、Se、Se-Se、S-S、N＝N和C＝O相連，或者其中L帶有兩個Y基團(tuán)和兩個Y’基團(tuán)； 前提是當(dāng)R2、R3、R5和R6均為H時，X為氯，Y和Y′均為NH2，且L為1，2-亞苯基，當(dāng)R4為CH(CH3)2且R1和R4均不為H時，R1不能為CH3。 |
| 摘要 | 式(I)釕(II)化合物用于治療和/或預(yù)防癌癥。 |
| 國際公布 | 2004-11-11 WO2004/096819 英 |
