β淀粉樣蛋白產(chǎn)生的雜環(huán)磺酰胺類抑制劑
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公開(公告)號
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CN1800176A
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公開(公告)日
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2006.07.12
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申請(專利)號
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CN200510003591.9
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申請日期
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2001.12.11
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專利名稱
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β淀粉樣蛋白產(chǎn)生的雜環(huán)磺酰胺類抑制劑
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主分類號
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C07D333/34(2006.01)I
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分類號
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C07D333/34(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D307/64(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
01820518.6
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優(yōu)先權(quán)
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2000.12.13 US 60/255,105
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申請(專利權(quán))人
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惠 氏;亞魁里公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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A·F·克雷夫特;D·C·科爾;K·R·沃勒;J·R·斯托克;G·迪亞馬尼提蒂斯;D·M·庫布雷克;K·M·庫特雷爾;W·J·莫爾;D·S·卡斯貝爾;L·雷斯尼克
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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上海專利商標事務(wù)所有限公司
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代理人
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陶家蓉
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種溶解手性純的N-[(5-氯-2-噻吩基)磺�；鵠-3-乙基降纈氨酸以用于制造手性純的α-氨基酸的方法，該方法包括步驟： (a)在乙醇中形成摩爾比為1∶1的(+)-麻黃堿半水合物和N-[(5-氯-2-噻吩基)磺�；鵠-3-乙基降纈氨酸的混合物； (b)加熱至至少80℃以溶解所述固體； (c)冷卻混合物以使其形成沉淀； (d)用乙醇和乙酸乙酯洗滌沉淀以得到非對映的鹽； (e)重結(jié)晶該非對映的鹽； (f)提取重結(jié)晶的非對映的鹽以提供有機提取物； (g)洗滌該有機提取物；和 (h)干燥并任選濃縮該有機提取物以提供手性純的N-[(5-氯-2-噻吩基)磺酰基]-3-乙基降纈氨酸。
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摘要
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結(jié)構(gòu)式(I)的化合物，其中和藥學上可接受的鹽、水合物和/或其前體藥物一起提供了R1、R2、R3、R4、R5、R6、T、W、X、Y和Z。描述了使用這些化合物以抑制β淀粉樣蛋白產(chǎn)物和治療阿爾茨海默病和唐氏綜合征的方法。
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國際公布
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