| 公開(公告)號 | CN1809544A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(專利)號 | CN200480016974.3 |
| 申請日期 | 2004.06.10 |
| 專利名稱 | 作為二肽基肽酶抑制劑用于治療或預防糖尿病的環(huán)己基甘氨酸衍生物 |
| 主分類號 | C07D277/68(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/68(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.6.17 US 60/479,246 |
| 申請(專利權)人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | S·D·埃蒙森;A·馬斯特拉基奧;E·R·帕米 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-10 PCT/US2004/018718 |
| 進入國家日期 | 2005.12.16 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 結構式I的化合物： 其中： 每個n獨立地是0、1、2或3； W選自CH2、CHF和CF2； X選自S、S(O)、S(O)2、CH2、CHF和CF2； Y和Z每個獨立地選自O、S、N和NR7，條件是Y和Z中的至少一個是N； R1是氫或氰基； R2選自 氫， 鹵素， 氰基， 羥基， C1-6烷基，其中烷基是未取代的或被1-5個鹵素取代， C1-6烷氧基，其中烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代， (CH2)n-COOH， (CH2)n-COOC1-6烷基， (CH2)n-CONR3R4， (CH2)n-NR3R4， (CH2)n-NR6SO2R5， (CH2)n-NR6CONR3R4， (CH2)n-NR6COR6， (CH2)n-NR6CO2R5， (CH2)n-芳基， 其中芳基是未取代的或被1-5個獨立地選自鹵素、羥基、CO2H、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基和C1-6烷氧基所取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代， 其中R2中的任何亞甲基(CH2)碳原子獨立地是未取代的或被1-2個獨立地選自鹵素、羥基和C1-4烷基的基團所取代，其中C1-4烷基是未取代的或被1-5個鹵素取代； R3和R4獨立地選自 氫， (CH2)n-苯基， (CH2)n-C3-6環(huán)烷基，以及 C1-6烷基， 其中烷基是未取代的或被1-5個鹵素取代以及其中苯基和環(huán)烷基是未取代的或被1-5個獨立地選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基所取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代；或 R3和R4與它們相連的氮原子一起形成一個選自氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪和嗎啉的雜環(huán)，其中所述的雜環(huán)是未取代的或被1-3個獨立地選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基所取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代； 每個R5獨立地選自(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6環(huán)烷基和C1-6烷基，其中烷基是未取代的或被1-5個鹵素取代以及其中苯基和環(huán)烷基是未取代的或被1-5個獨立地選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基所取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代，以及其中R5中的任何亞甲基(CH2)碳原子是未取代的或被1-2個獨立地選自鹵素、羥基和C1-4烷基的基團所取代，其中C1-4烷基是未取代的或被1-5個鹵素取代； 每個R6是氫或R5；以及 R7選自 氫， (CH2)n-苯基， (CH2)n-C3-6環(huán)烷基，以及 C1-6烷基，其中烷基是未取代的或被1-5個鹵素取代以及其中苯基和環(huán)烷基是未取代的或被1-5個獨立地選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基所取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的環(huán)己基甘氨酸衍生物，其是二肽基肽酶-IV酶的抑制劑(“DP-IV抑制劑”)并且其用于治療或預防與二肽基肽酶-IV酶有關的疾病如糖尿病特別是II型糖尿病。本發(fā)明還涉及含這些化合物的藥物組合物以及這些化合物和組合物在預防或治療這些與二肽基肽酶-IV酶有關的疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2004-12-29 WO2004/112701 英 |
