| 公開(公告)號(hào) | CN100339379C |
| 公開(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510067259.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.08.31 |
| 專利名稱 | 2-吡啶基-6,7,8,9-四氫嘧啶并[1,2-а]嘧啶-4-酮和7-吡啶基-2,3-二氫咪唑并[1,2-а]嘧啶-5（1H)酮衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P17/14(2006.0 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 01814900.6 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.9.1 EP 00402410.5;2000.9.1 EP 00402412.1 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 圣諾菲-合成實(shí)驗(yàn)室公司;三菱制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·阿爾馬里奧 加西亞;T·加萊;A·T·李;A·洛克黑德;S·馬格里;A·內(nèi)德萊克;M·薩爾迪;P·艾徹 |
| 地址 | 法國(guó)巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 由式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其鹽：其中X表示氫原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氫原子；Y表示鍵、亞乙烯基、氧原子、硫原子、磺酰基、亞磺�；Ⅳ驶�、或被選自C1-6烷基、苯基、羥基或C1-4烷氧基的一個(gè)或兩個(gè)基團(tuán)任意取代的亞甲基；R1表示2，3，或4-吡啶基；當(dāng)Y表示鍵、被C1-6烷基、苯基、羥基或C1-4烷氧基任意取代的亞甲基或羰基時(shí)，R2表示C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-4烷氧基、C1-3鹵代烷基、5，6，7，8-四氫萘環(huán)、萘環(huán)、苯環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)；所述苯環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)被選自C1-6烷基、亞甲二氧基、鹵原子、C1-3鹵代烷基、羥基、C1-4烷氧基、氰基、或苯基的1至4個(gè)取代基任意取代；當(dāng)Y表示亞乙烯基、氧原子、硫原子、磺�；喕酋；鶗r(shí)，R2表示C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-3鹵代烷基、萘環(huán)、5，6，7，8-四氫萘環(huán)、苯環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)；所述苯環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)被選自C1-6烷基、亞甲二氧基、鹵原子、C1-3鹵代烷基、羥基、C1-4烷氧基、氰基或苯基的1至4個(gè)取代基任意取代；m表示1；和n表示0至3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其鹽，其中X表示氫原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氫原子；Y表示鍵、亞乙烯基、亞乙炔基、1，2-環(huán)丙烯、氧原子、硫原子、磺酰基、亞磺�；�、羰基、任意取代的氮原子或任意取代的亞甲基；R1表示被C3-6環(huán)烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、芐基或氫原子任意取代的2，3或4-吡啶基；當(dāng)Y表示鍵、任意取代的亞甲基或羰基時(shí)，R2表示C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、5，6，7，8-四氫萘環(huán)、萘環(huán)、苯硫基、芐基、苯環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)；當(dāng)Y表示亞乙烯基、亞乙炔基、氧原子、硫原于、磺�；�、亞磺酰基或任意取代的氮原子時(shí)，R2表示C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、萘環(huán)、5，6，7，8-四氫萘環(huán)、芐基、苯環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)。本發(fā)明也涉及含有所述衍生物或其鹽作為活性成分的藥物，該藥物可以用于預(yù)防和/或治療由異常GSK3β活性引起的神經(jīng)變性疾病，如阿爾茨海默綜合癥。 |
| 國(guó)際公布 |
