| 公開(公告)號 | CN1812978A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(專利)號 | CN200480018417.5 |
| 申請日期 | 2004.04.30 |
| 專利名稱 | 作為蛋白酪氨酸磷酸酶-1B抑制劑的苯基取代羧酸 |
| 主分類號 | C07D307/91(2006.01)I |
| 分類號 | C07D307/91(2006.01)I;C07D307/81(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;C07C307/00(2006.01)I;C07D307/80(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.30 US 60/466,868 |
| 申請(專利權(quán))人 | 藥物研發(fā)有限責任公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·懷特豪斯;S·胡;H·方;M·萬贊特 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-30 PCT/US2004/013701 |
| 進入國家日期 | 2005.12.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷;彭益群 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 下式的化合物： 或其藥學可接受的鹽，其中， R1是H、C1-C6烷基、苯基(C1-C6)烷基、或C2-C6鏈烯基； L2是一條鍵或-C(O)NR10-、-N(R10)C(O)-、-(C1-C4)烷基-N(R10)C(O)-、-C(O)N(R10)-(C1-C4)烷基-、-N(R10)C(O)-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-C(O)N(R10)-、-O-(C1-C6)烷基-、或-(C1-C6)烷基-O-； L3不存在、是一條鍵、-(C1-C4)烷基-O-、-O-(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷基-、-鏈烯基-、-苯基-； L5是一條鍵、-O-(C1-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-O-、-C(O)N(R9)-(C1-C4)烷基-、-N(R9)C(O)-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-C(O)N(R9)-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-N(R9)C(O)-(C1-C4)烷基-、-N(R9)-(C1-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-任選被苯基取代的-N(R9)-(C1-C6)烷基-、-(C1-C4)烷基-N(R9)-(C1-C4)烷基-、-SO2N(R9)-、-SO2N(R9)-(C1-C4)烷基-、-N(R9)SO2-(C1-C4)烷基-、-N(R9)SO2-、-(C1-C4)烷基-、-N(R9)C(O)-、-C(O)-(C1-C4)烷基-、-S-(C1-C4)烷基-、或-(C1-C4)烷基-S-(C1-C4)烷基-，其中 R9和R10獨立地為H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基羰基、-SO2-芳基、雜芳基烷基、芳基烷基，其中芳基基團或雜芳基基團任選被1、 2、3或4個獨立地為C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵素、OH、NO2、NH2、NH(C1-C6)烷基、N(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基、鹵代烷基、或鹵代烷氧基的基團取代； R20、R21、R22和R23獨立地選自H、芳基烷氧基、芳基烷基、鹵素、烷基、OH、烷氧基、NO2、NH2、CN、NH(C1-C6)烷基、N(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基、NH-芳基、NHC(O)-(C1-C4)烷基-芳基、N(C1-C4烷基)C(O)-(C1-C4)烷基-芳基、N(C1-C4)烷基-芳基、-NHSO2-芳基、 -N(C1-C4烷基)SO2芳基，其中芳基基團任選被1、2、3、4或5個獨立地為C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素、OH、NO2、鹵代烷基、鹵代烷氧基的基團取代； A-環(huán)是芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基，每個基團都任選被1、2或3個獨立地為鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4鹵代烷氧基、NO2、NH2、NH(C1-C6)烷基、或N(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基的基團取代； Q是H、芳基、-芳基-羰基-芳基、-芳基-O-芳基、-芳基-烷基-芳基、-芳基-雜芳基、-芳基-雜環(huán)烷基、-雜芳基、-雜芳基-烷基-芳基、或-雜環(huán)烷基，其中前述環(huán)狀基團任選被1、2、3、4或5個獨立地為烷氧基羰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、NR6R7、苯基、苯基-C1-C6烷基-、或苯氧基-的基團取代； 其中 R6和R7獨立地為H、C1-C6烷基、芳基(C1-C6)烷基、C2-C6烷�；�、芳基C2-C6烷酰基、C1-C6烷氧基羰基、芳基C1-C6烷氧基羰基、雜芳基羰基、雜芳基、雜環(huán)烷基羰基、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6)烷基、-C(O)N(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基、或-SO2-芳基，其中環(huán)狀基團任選被1、2、3或4個獨立地為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)烷基、N(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基、鹵代烷基或鹵代烷氧基的基團取代； 并且 Z不存在、是H、-NHC(O)芳基、-N(C1-C4烷基)C(O)芳基、或芳基(苯基)，其中芳基基團任選被1、2、3、4或5個獨立地為C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、或NO2的基團取代，或 Z是-NHC(O)-(C1-C4)烷基-(C3-C7)環(huán)烷基、-N(C1-C4)烷基C(O)-(C1-C4)烷基-(C3-C7)環(huán)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(A)的化合物及其藥學可接受的鹽：其可用于治療與胰島素抵抗、瘦素抵抗或高血糖有關(guān)的代謝紊亂。本發(fā)明的化合物包括蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制劑，特別是蛋白酪氨酸磷酸酶-1B(PTP-1B)的抑制劑，其可用于治療糖尿病和其它以PTP為媒介的疾病，例如癌癥、神經(jīng)退行性疾病和類似病癥。本文還公開了含有本發(fā)明的化合物的制藥組合物，以及使用這些化合物治療上述病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2004-11-18 WO2004/099170 英 |
