| 公開(公告)號(hào) | CN1819998A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480019762.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.07.05 |
| 專利名稱 | 光學(xué)活性鹵代醇衍生物及用其的光學(xué)活性環(huán)氧醇衍生物的制法 |
| 主分類號(hào) | C07D301/24(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D301/24(2006.01)I;C07D303/14(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D309/12(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07C33/46(2006.01)I;C07C29/10(2006.01)I;C07C43/178(2006.01)I;C07C41/26(2006.01)I;C07C69/28(2006.01)I;C07C67/29(2006.01)I;C07F7/08(2006.01)I;C07B53/00( |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.18 JP 199447/2003;2004.2.19 JP 042437/2004 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 株式會(huì)社鐘化 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 大黑一美;田中辰佳;滿田勝;井上健二 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-07-05 PCT/JP2004/009883 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.01.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下述通式(14)： (式中，Ar2表示碳原子數(shù)為6～20的取代或未取代的芳基，*5、*6表示不對(duì)稱碳原子)表示的光學(xué)活性環(huán)氧醇衍生物的制造方法，其特征在于，通過采用酸處理、氟化合物和氫解反應(yīng)中的至少1種方法對(duì)下述通式(6)： (式中，X2表示鹵原子，R3表示氫、碳原子數(shù)為1～18的取代或未取代的烷基、碳原子數(shù)為6～20的取代或未取代的芳基、碳原子數(shù)為7～20的取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的甲硅烷基、碳原子數(shù)為1～20的取代或未取代的�；⒒蛘呷〈蛭慈〈碾s環(huán)，Ar2與上述相同，*3、*4表示不對(duì)稱碳原子)表示的化合物進(jìn)行處理，導(dǎo)入到下述通式(13)： (式中，X2、Ar2、*3、*4與上述相同)表示的光學(xué)活性鹵代二醇衍生物中，然后，用堿進(jìn)行處理、或?qū)⑸鲜鍪?6)表示的化合物用堿進(jìn)行處理。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供可以從可廉價(jià)獲得的原料，簡便且工業(yè)上安全地制造作為醫(yī)藥品中間體的有用的光學(xué)活性環(huán)氧醇衍生物的方法、以及這些重要新型中間體化合物鹵代醇衍生物。另外，提供通過使鹵代醇與三唑的磺酰胺反應(yīng)，以短工序制造三唑系抗真菌劑中間體的工藝。通過在堿存在下使光學(xué)活性取代丙酸酯衍生物與鹵代乙酸衍生物反應(yīng)，成為光學(xué)活性鹵代酮衍生物，接著，將與芳基金屬化合物反應(yīng)立體選擇性地得到的鹵代醇衍生物通過羥基上取代基脫離、通過堿環(huán)氧化，制造光學(xué)活性的環(huán)氧醇衍生物。另外，通過使鹵代醇衍生物與三唑的磺酰胺反應(yīng)，以短工序制造三唑系抗真菌劑中間體。 |
| 國際公布 | 2005-01-27 WO2005/007638 日 |
