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新型抗腫瘤人參皂苷的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國科學(xué)院大連化學(xué)物理研究所/楊凌;何克江;韓蔚;吳磊
公開(公告)號 CN1230553C  
公開(公告)日 2005.12.07  
申請(專利)號 CN02144779.9  
申請日期 2002.12.13  
專利名稱 新型抗腫瘤人參皂苷的制備方法  
主分類號 C12P33/00  
分類號 C12P33/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國科學(xué)院大連化學(xué)物理研究所  
發(fā)明(設(shè)計)人 楊 凌;何克江;韓 蔚;吳 磊  
地址 116023遼寧省大連市中山路457號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 沈陽晨創(chuàng)科技專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 張 晨  
國省代碼 遼寧;21  
主權(quán)項 一種用酶水解人參二醇型皂苷制備3位羥基游離的低極性人參皂苷:20-O-β-D-木糖(1→6)-β-D-葡萄糖-20(s)-原人參二醇[20-O-β-D-xylopyranosyl(1→6)-β-D-glucopyranosyl-20(S)-protopanaxadiol,簡稱Mx]、20-O-α-L-阿拉伯糖(1→6)-β-D-葡萄糖-20(S)-原人參二醇[20-O-α-L-arabinopyranosyl(1→6)-β-D-glucopyranosyl20(S)-protopanaxadiol,簡稱C-Y]或20-O-α-L-阿拉伯糖(1→6)-β-D-葡萄糖-20(S)-原人參二醇[20-O-α-L-arabinofuranosyl(1→6)-β-D-glucopyranosyl20(S)-protopanaxadiol,簡稱Mc]的方法,包括水解、產(chǎn)物收集和酶回收利用步驟,用蝸牛酶在緩沖液中分別選擇性水解人參皂苷Rb3制備Mx,人參皂苷Rb2制備C-Y或人參皂苷Rc制備Mc,其特征在于:皂苷與蝸牛酶的重量比為1∶1~10∶1,溫度為30~45℃,pH3.0~5.5,水解時間2小時~3天,產(chǎn)物收集方法是酶法或微生物發(fā)酵法:a)酶法收集酶反應(yīng)沉淀物,制成懸濁液;乙酸乙酯萃取三次,合并乙酸乙酯液,減壓回收乙酸乙酯后,收集的殘余物即為Mx、C-Y或Mc;若原料為含有Rb3、Rb2和Rc的植物、植物提取物或植物培養(yǎng)液,所獲粗產(chǎn)物還需經(jīng)吸附樹脂純化;b)微生物發(fā)酵法用水飽和的正丁醇提取培養(yǎng)基三次,合并正丁醇提取液,活性炭去色除臭,減壓濃縮回收正丁醇,殘余物溶于乙酸乙酯并用硅膠柱層析和反相層析純化后獲Mx、C-Y或Mc。  
摘要 本發(fā)明涉及酶解或微生物發(fā)酵水解人參皂苷制備3位羥基游離的低極性人參皂苷:20-O-β-D-木糖(1→6)-β-D-葡萄糖-20(s)-原人參二醇[20-O-β-D-xylopyranosyl(1→6)-β-D-glucopyranosyl-20(S)-protopanaxadiol,簡稱Mx]、20-O-α-L-阿拉伯糖(1→6)-β-D-葡萄糖-20(S)-原人參二醇[20-O-α-L-arabinopyranosyl(1→6)-β-D-glucopyranosyl 20(S)-protopanaxadiol,簡稱C-Y]和20-O-α-L-阿拉伯糖(1→6)-β-D-葡萄糖-20(S)-原人參二醇[20-O-α-L-arabinofuranosyl(1→6)-β-D-glucopyranosyl 20(S)-protopanaxadiol,簡稱Mc]的方法,特別是涉及粗蝸牛酶水解制備方法。本發(fā)明中所用蝸牛酶酶活性高、選擇性好、離子強度要求低、抗失活能力強、來源方便、價格低廉,用該酶制備Mx、C-Y或Mc工藝簡單方便、成本低、回收率高,產(chǎn)品質(zhì)量好,可以滿足醫(yī)藥、化妝及功能食品領(lǐng)域的需求,應(yīng)用和開發(fā)價值極大。  
國際公布  
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