| 公開(公告)號 | CN1820003A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申請(專利)號 | CN200480019719.4 |
| 申請日期 | 2004.07.08 |
| 專利名稱 | 用作肝臟X受體調(diào)節(jié)劑的吡咯-2,5-二硫酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D403/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/06(2006.01)I;C07D207/36(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.11 GB 0316237.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·霍爾姆 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-08 PCT/SE2004/001115 |
| 進入國家日期 | 2006.01.10 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王景朝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物： 式I 其中： R1選自苯基(1-4C)烷基，其中苯基任選被(1-4C)烷氧基羰基或式NRaRb基團取代，其中Ra和Rb分別表示H或(1-4C)烷基；雜芳基(1-4C)烷基，其中雜芳基任選被(1-4C)烷基或式NRaRb基團取代，其中Ra和Rb分別表示H或(1-4C)烷基；或(1-6C)烷基，其任選被一個或多個如下基團取代：氟、(1-4C)烷氧基羰基、(1-3C)烷硫基或任選被一個或多個氟取代的(1-3C)烷氧基； R2是苯基； R3選自苯基、吲哚基或苯并呋喃基，每個任選被如下一個或多個如下基團取代：(1-3C)鏈烷�；�、任選被一個或多個氟取代的(1-4C)烷氧基、(1-3C)烷硫基、或式NRaRb基團，其中Ra和Rb分別表示H、(1-3C)烷基或(1-3C)鏈烷�；騌a和Rb和與它們相連的氮原子一起表示嗎啉代； X是O或S， 或其可藥用的鹽或溶劑化物或鹽的溶劑化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及某些新的式(I)化合物、制備該化合物的方法、它們在核激素受體肝臟X受體(LXR)α(NR1H3)和/或β(NR1H2)調(diào)節(jié)和治療和/或預防臨床癥狀，包括心血管疾病，例如動脈粥樣硬化、炎性疾病、早老性癡呆、無論是否與耐胰島素相關(guān)的脂質(zhì)癥狀(血脂異常)、II型糖尿病和代謝綜合癥的其它表現(xiàn)形式中的應用、涉及其治療用途的方法和含有它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-01-20 WO2005/005416 英 |
