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作為5-羥色胺-6配位體的N-磺;s環(huán)吡咯基烷基胺化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 惠氏公司/德里克·塞西爾·科爾
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1826346A  
公開(kāi)(公告)日 2006.08.30  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480021010.8  
申請(qǐng)日期 2004.07.23  
專利名稱 作為5-羥色胺-6配位體的N-磺;s環(huán)吡咯基烷基胺化合物  
主分類號(hào) C07D495/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D495/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.7.31 US 60/491,622  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 德里克·塞西爾·科爾  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-07-23 PCT/US2004/023993  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.01.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王允方;劉國(guó)偉  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種式I的化合物: 其中 X為CR7、SOm、O或NR8; Y為CR9、SOm、O或NR8; Z為CR10、SOm、O或NR8,其限制條件為X、Y及Z中的兩者必須為CR7、CR9或CR10; R1和R2各自獨(dú)立為H、OH或視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基; R3和R4各自獨(dú)立為H或各自視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、芳基或雜芳基,或者R3和R4可與其所連接的原子一起形成視情況經(jīng)取代的5-到8-元環(huán),所述環(huán)視情況含有選自O(shè)、NR11或SOx的額外雜原子; R5為H、鹵素或各自視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C2-C6烷氧基、C3-C7環(huán)烷基、芳基或雜芳基; R6為視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基、芳基或雜芳基或者為視情況經(jīng)取代的8-到13-元雙環(huán)或三環(huán)環(huán)系統(tǒng),所述環(huán)系統(tǒng)具有在橋頭的N原子并視情況含有1、2或3個(gè)選自N、O或S的額外雜原子; n為2、3、4或5的整數(shù); R7、R9和R10各自獨(dú)立為H、鹵素、CN、OCO2R12、CO2R13、CONR14R15、SOpR16、NR17R18、OR19、COR20或各自視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、芳基或雜芳基; R8、R11、R12、R13、R16、R19和R20各自獨(dú)立為H或者各自視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、芳基或雜芳基; R14和R15各自獨(dú)立為H或視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基基團(tuán),或者R14和R15可與其所連接的原子一起形成5-到7-元環(huán),所述環(huán)視情況含有選自O(shè)、NR21或S的另一雜原子; R17和R18各自獨(dú)立為H或視情況經(jīng)取代的C1-C4烷基,或者R17和R18可與其所連接的原子一起形成5-到7-元環(huán),所述環(huán)視情況含有選自O(shè)、NR22或SOq的另一雜原子; R21和R22各自獨(dú)立為H或各自視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、芳基或雜芳基;及 m、p、q和x各自獨(dú)立為0或整數(shù)1或2;及 代表單鍵或雙鍵;或 其立體異構(gòu)體或其醫(yī)藥上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明提供一種式I的化合物及其用于與5-HT6受體相關(guān)或由所述受體影響的CNS病癥治療處理的用途。  
國(guó)際公布 2005-02-10 WO2005/012311 英  
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