| 公開(公告)號 | CN1830950A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(專利)號 | CN200510020500.2 |
| 申請日期 | 2005.03.09 |
| 專利名稱 | 芳維甲酸及芳維甲酸乙酯的合成方法及在制藥中的應用 |
| 主分類號 | C07C69/76(2006.01)I |
| 分類號 | C07C69/76(2006.01)I;C07C63/33(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 張 明 |
| 發(fā)明(設計)人 | 張國威;張 明;張 青;王作文 |
| 地址 | 400037重慶市沙坪壩區(qū)新橋正街新橋二村95幢1單元1樓1號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 重慶華科專利事務所 |
| 代理人 | 徐先祿 |
| 國省代碼 | 重慶;85 |
| 主權項 | 芳維甲酸乙酯的合成方法，包括以下步驟： 將[1-(5，6，7，8-四氫-5，5，8，8-四甲基-2-萘基)-乙基]-三苯溴化膦、對乙氧基羰基苯甲醛加入異丙醇中，通入氮氣，加熱至65℃時，加入乙醇和金屬鈉，反應后除去溶劑； 在剩余物中加入甲醇，分離出固體即為P-[(E)-2-(5，6，7，8-四氫-5，5，8，8-四甲基-2-萘基)丙烯基]-苯甲酸乙酯，簡稱芳維甲酸乙酯或芳維A酸乙酯(Arotinoidethylester)； 粗品溶解于正己烷中，除去大部分正己烷，加入乙醇，析出物即精品，熔點為98～99℃，其結構式見下。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及芳維甲酸及芳維甲酸乙酯的合成方法及在制藥中的應用。芳維甲酸乙酯的合成方法，將[1-(5，6，7，8-四氫-5，5，8，8-四甲基-2-萘基)-乙基]-三苯溴化膦、對乙氧基羰基苯甲醛加入異丙醇中合成P-[(E)-2-(5，6，7，8-四氫-5，5，8，8-四甲基-2-萘基)丙烯基]-苯甲酸乙酯；芳維甲酸的合成方法，將合成的芳維甲酸乙酯，加入乙醇中合成P-[(E)-2-(5，6，7，8-四氫-5，5，8，8-四甲基-2-萘基)丙烯基]-苯甲酸。具有合成時間縮短，成本降低，產(chǎn)品質量好的優(yōu)點；制成膠囊，用于治療尋常型銀屑病、膿皰型銀屑病、魚鱗病中療效顯著。 |
| 國際公布 |
