| 公開(公告)號 | CN1845915A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申請(專利)號 | CN200480025067.5 |
| 申請日期 | 2004.08.27 |
| 專利名稱 | 作為親代謝谷氨酸受體-5的調(diào)節(jié)劑的聯(lián)吡啶胺和醚類化合物 |
| 主分類號 | C07D401/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/10(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.2 US 60/499,627 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·M·卡梅內(nèi)卡;J·M·韋尼耶;C·博納福;S·P·戈維克;J·H·哈欽森 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-27 PCT/US2004/027916 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.03.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)表示的化合物或其藥學(xué)可接受鹽： 其中： R1選自： 1)氫， 2)C1-10烷基， 3)C2-10鏈烯基， 4)C2-10鏈炔基 5)環(huán)烷基， 6)雜環(huán)基， 7)芳基， 8)雜芳基， NRdRe， -CO2Rd， -ORd， -CN，和 鹵素， 其中烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基和雜環(huán)基任選地被1-4個選自Ra的取代基取代，和其中芳基和雜芳基任選地被1-4個選自Rb的取代基取代； R2選自： 1)氫， 2)C1-10烷基， 3)C2-10鏈烯基， C2-10鏈炔基， 環(huán)烷基， 雜環(huán)基， 芳基，和 雜芳基， 其中烷基，鏈烯基和鏈炔基，環(huán)烷基和雜環(huán)基，芳基和雜芳基任選地被1-4個選自Rb的取代基取代； R3選自： 1)Rb， 2)氫， -Z-芳基， -Z-雜芳基， 其中芳基和雜芳基任選地被1-4個獨(dú)立選自Rb的取代基取代，和其中Z是價鍵，C，O，S或NRd； Ra選自： 1)氫， 2)-ORd， 3)-NO2， 4)鹵素， 5)-S(O)mRd， 6)-SRd， 7)-S(O)mNRdRe， 8)-NRdRe， 9)-C(O)Rd， 10)-CO2Rd， 11)-OC(O)Rd， 12)-CN， 13)-C(O)NRdRe， 14)-NRdC(O)Re， 15)-OC(O)NRdRe， 16)-NRdC(O)ORe， 17)-NRdC(O)NRdRe， 18)-CRd(N-ORd)， 19)CF3，和 20)-OCF3； Rb選自： 1)Ra， 2)C1-10烷基， 3)C2-10鏈烯基， 4)C2-10鏈炔基， 5)環(huán)烷基， 6)雜環(huán)基， 7)芳基，和 8)雜芳基， 其中烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基任選地被1-4個獨(dú)立選自Rc的取代基取代； Rc選自： 1)鹵素， 2)氨基， 3)羧基， 4)氰基， 5)C1-4烷基， 6)C1-4烷氧基， 7)芳基， 8)芳基C1-4烷基， 9)雜芳基， 10)羥基， 11)CF3，和 12)芳氧基； Rd和Re獨(dú)立地選自氫，C1-10烷基，C2-10鏈烯基，C2-10鏈炔基和Cy，其中烷基，鏈烯基，鏈炔基和Cy任選地被1-4個獨(dú)立選自Rc的取代基取代； 或Rd和Re與其所連的原子一起構(gòu)成含有0-2個獨(dú)立選自氧、硫和氮的附加雜原子的4-7員環(huán)；Cy獨(dú)立選自環(huán)烷基，雜環(huán)基，芳基或雜芳基； m是1或2； X是-NRd，-O-或-S-；和 Y是價鍵，-O-，-NRa-或-S-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及是mGluR5調(diào)節(jié)劑的新聯(lián)吡啶胺和醚化合物例如式(I)的那些：(I)(其中R1、R2、R3、X和Y如說明書中定義)，它們能有效治療或預(yù)防m(xù)GluR5參與其中的疾病和病癥，包括但不限于精神病和心境障礙例如精神分裂癥，焦慮，抑郁，兩極性障礙，和恐慌，以及治療疼痛，帕金森氏病，認(rèn)知功能障礙，癲癇，二十四生理節(jié)律和睡眠障礙，例如換干燥誘發(fā)的睡眠障礙和噴射延遲，藥物成癮，藥物濫用，藥物戒斷，肥胖和其他疾病。本發(fā)明還涉及含有這些化合物的藥物組合物。本發(fā)明進(jìn)一步提供一種通過施用有效量的這些新聯(lián)吡啶胺和/或醚化合物和/或含有這些化合物的組合物治療上述疾病和病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2005-03-10 WO2005/021529 英 |
