| 公開(公告)號 | CN1902178A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(專利)號 | CN200480039524.6 |
| 申請日期 | 2004.12.17 |
| 專利名稱 | 用于治療疼痛的哌嗪 |
| 主分類號 | C07D213/74(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/74(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.30 US 60/533,037 |
| 申請(專利權(quán))人 | 歐洲凱爾特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 孫 群;萊基·塔費塞 |
| 地址 | 盧森堡盧森堡市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-17 PCT/US2004/042732 |
| 進入國家日期 | 2006.06.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 顧晉偉;劉繼富 |
| 國省代碼 | 盧森堡;LU |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中： Ar1是 Ar2是 R1是-H、-鹵素、-CH3、-CN、-NO2、-OCH3、-NH2、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2或-CH2(鹵素)； 每個R2獨立地是： (a)-鹵素、-OH、-NH2、-CN或-NO2； (b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)環(huán)烷基、-(C8-C14)二環(huán)烷基、-(C8-C14)三環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-(C8-C14)二環(huán)烯基、-(C8-C14)三環(huán)烯基、-(3-7元)雜環(huán)或-(7-10元)二環(huán)雜環(huán)，其中每個基團是未取代的或被一個或多個R5基團取代的；或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5-10元)雜芳基，其中每個基團是未取代的或被一個或多個R6基團取代的； 每個R3獨立地是： (a)-鹵素、-OH、-NH2、-CN或-NO2； (b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)環(huán)烷基、-(C8-C14)二環(huán)烷基、-(C8-C14)三環(huán)烷基、-(C5-C10)環(huán)烯基、-(C8-C14)二環(huán)烯基、-(C8-C14)三環(huán)烯基、-(3-7元)雜環(huán)或-(7-10元)二環(huán)雜環(huán)，其中每個基團是未取代的或被一個或多個R5基團取代的；或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5-10元)雜芳基，其中每個基團是未取代的或被一個或多個R6基團取代的； R4是-H、-CN、-C(O)O(C1-C4)烷基或-C(O)NH((C1-C4)烷基)； 每個R5獨立地是-CN、-OH、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-鹵素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每個R6獨立地是-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-(3-5元)雜環(huán)、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2、-CH2(鹵素)、-CN、-OH、-鹵素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每個R7獨立地是-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-(3-5元)雜環(huán)、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2或-CH2(鹵素)； 每個R8獨立地是-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-(3-5元)雜環(huán)、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2、-CH2(鹵素)、-CN、-OH、-鹵素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每個鹵素獨立地是-F、-Cl、-Br或-I； m是0-2的整數(shù)； n是0-3的整數(shù)； p是0-2的整數(shù)； q是0-6的整數(shù)； r是0-5的整數(shù)；并且 s是0-4的整數(shù)。 |
| 摘要 | 公開了式(I)和(II)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽(“硝基(氰基)乙烯基哌嗪化合物”)，其中Ar1、Ar2、R3、R4和m在本文中公開；包含有效量的硝基(氰基)乙烯基哌嗪化合物的組合物；和治療或預(yù)防動物疼痛和其它疾病的方法，包括向需要這種治療或預(yù)防的動物施用有效量的硝基(氰基)乙烯基哌嗪化合物。 |
| 國際公布 | 2005-07-21 WO2005/066130 英 |
