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治療性化合物及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 伊利舍醫(yī)藥品公司/P·迪斯特法諾;A·納佩爾;M·A·納維亞;R·A·克提斯;J·露利;J-F·龐斯;R·J·托馬斯;J·O·桑德斯
公開(公告)號 CN1901908A  
公開(公告)日 2007.01.24  
申請(專利)號 CN200480039713.3  
申請日期 2004.11.04  
專利名稱 治療性化合物及其用途  
主分類號 A61K31/438(2006.01)I  
分類號 A61K31/438(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.11.4 US 60/517,058  
申請(專利權(quán))人 伊利舍醫(yī)藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·迪斯特法諾;A·納佩爾;M·A·納維亞;R·A·克提斯;J·露利;J-F·龐斯;R·J·托馬斯;J·O·桑德斯  
地址 美國馬薩諸塞  
頒證日  
國際申請 2004-11-04 PCT/US2004/036870  
進(jìn)入國家日期 2006.07.03  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 袁志明  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 式(I) 其中, R1是H、C1-C10烷基、芳基、芳基(C1-C6烷基)、雜芳基、雜芳基(C1-C6烷基)、環(huán)烷基、環(huán)烷基(C1-C6烷基)、雜環(huán)基、雜環(huán)基(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)-K-(C0-C6烷基)、芳基(C0-C6烷基)-K-(C0-C6烷基)、雜芳基(C0-C6烷基)-K-(C0-C6烷基)、環(huán)烷基(C0-C6烷基)-K-(C0-C6烷基)、或雜環(huán)基(C0-C6烷基)-K-(C0-C6烷基);其中R1可與R2和R3中的一個(gè)或兩個(gè)及與其相連的碳共同形成雜環(huán)基或雜芳基環(huán)結(jié)構(gòu);其中K是O、S、SO、SO2、N(R5)C(O)、C(O)N(R5)、OC(O)、C(O)O、CR5=CR5、或C≡C;其中各烷基可獨(dú)立被至少一個(gè)鹵素、C1-C6烷基、乙酰基、SO2R6、OR6、CO2R6取代;且其中各芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)基可獨(dú)立被芳基、芳氧基、C1-C6烷基、鹵素、OR6、SO2R6、CF3、OCF3、NO2、N(R5)2、N(R5)C(O)(R5)、C(O)OR6、OC(O)R5、C(O)N(R5)2、SO2N(R5)2、或N(R5)SO2(R5)取代; R2是SO2R8;且其中R2可與R1和R3中的一個(gè)或兩個(gè)及與其相連的氮共同形成雜環(huán)基或雜芳基環(huán)結(jié)構(gòu); R3是H、C1-C6烷基、乙;⒒蚍蓟(C1-C6烷基),其中芳基可任選被R6或OR6取代;且其中R3可與R1和R2中的一個(gè)或兩個(gè)及與其相連的氮共同形成雜環(huán)基或雜芳基環(huán)結(jié)構(gòu); 各R4獨(dú)立地是鹵素、C1-C6烷基、烷氧基、CN、N(R6)2、乙;F3或OCF3、OCH2CF3; 各R5獨(dú)立地是H、C1-C6烷基、乙;h(huán)烷基、芳基、芳基(C1-C6烷基)、雜芳基、或雜芳基(C1-C6烷基);其各自被一個(gè)或多個(gè)R4取代; 各R6獨(dú)立地是H或C1-C6烷基; 各R8獨(dú)立地是環(huán)烷基、環(huán)烷基(C1-C6烷基)、雜環(huán)基、雜環(huán)基(C1-C6烷基)、芳基、芳基(C1-C6烷基)、雜芳基、雜芳基(C1-C6烷基)、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基;其各自獨(dú)立被R9、鹵素、C1-C6烷基、OR5、CN、NO2、N(R5)2、C(O)R5、C(O)OR5、OC(O)R5、N(R5)C(O)R5、N(R5)C(O)OR5、C(O)N(R5)2、SR5、SO2R5、S(O)R5、或SO2N(R5)2取代; X是CHC(O)OR9、CHC(O)R9、CHC(O)N(R9)2、NSO2R9、CHN(R9)2、CO、CHN(R9)SO2R9、CHCH2OR9、CHR9、NR9、NC(O)R9、NC(O)OR9、NC(O)NR3R9,或與Y結(jié)合在一起時(shí)為CR9=CR9; Y是(CH2)p、CHC1-C8烷基、O、CO,或與X結(jié)合在一起時(shí)為CR9=CR9,其中當(dāng)Y是O時(shí),X是C; 各R9獨(dú)立地是H、C1-C6烷基、芳基(C1-C6)烷基、環(huán)烷基(C0-C6)烷基、雜環(huán)基(C0-C6)烷基、芳基(C0-C6)烷基、或雜芳基(C0-C6)烷基;其各自可獨(dú)立被一個(gè)或多個(gè)R10取代; 各R10獨(dú)立地是H、C1-C6烷基、芳基(C1-C6)烷基、環(huán)烷基(C0-C6)烷基、雜環(huán)基(C0-C6)烷基、芳基(C0-C6)烷基、或雜芳基(C0-C6)烷基、鹵素、OR5、NR4SO2R5、N(R5)2、CN、C(O)OR5、OC(O)R5、COR5、NO2、SO2N(R5)2、SO2R5、S(O)R5、SR5、CF3、CH2CF3或OCF3; Cy是芳基或雜芳基; m是0-6; n是0、1、或2;且 p是1、2或3; 其中當(dāng)R1是芐氧基時(shí),R8不是二氯苯基。  
摘要 本申請描述了式(I)的化合物。該化合物可用于,例如,調(diào)節(jié)生長激素促分泌素受體(GHS-R)。在一些情況下,該化合物可用于治療肥胖。  
國際公布 2005-05-26 WO2005/046682 英  
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