公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1906172A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.01.31
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480040952.0
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申請(qǐng)日期
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2004.11.22
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專利名稱
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作為治療急性或慢性神經(jīng)元變性藥物的吡唑衍生物
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主分類號(hào)
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C07D231/20(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D231/20(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D453/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.11.25 FR 0313775
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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艾文蒂斯藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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A·格內(nèi)沃斯-博雷拉;J·-L·馬勒倫;J·伯奎爾;G·多爾弗林格;A·伯梅;G·托耶;J·-F·薩布科;C·特里爾;S·米格納尼;M·埃維斯;Y·埃-亞馬德
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地址
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法國(guó)安東尼
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-11-22 PCT/FR2004/002968
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.07.25
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉維升;李連濤
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國(guó)省代碼
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法國(guó);FR
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物,其中: 如果有A,則A是(C1-C6)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C5-C7)環(huán)烯基,這些基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自(C1-C5)烷基、(C2-C5)烯基、(C2-C5)炔基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C5-C7)環(huán)烯基、芳烷基、雜芳烷基、芳基、雜芳基、鹵素的取代基取代, R1是NR6R7基、(C4-C7)氮雜環(huán)烷基、(C5-C7)氮雜環(huán)烯基、(C5-C9)氮雜雙環(huán)烷基、(C5-C9)氮雜雙環(huán)烯基,這些基團(tuán)任選地被一個(gè)或多個(gè)選自(C1-C5)烷基、(C3-C5)環(huán)烷基、鹵素的取代基取代, A-R1是如R1的氮和吡唑的1位氮必須被至少兩個(gè)碳原子分開(kāi), R3是H、鹵素、 OH,SH,NH2,ORc,SRc,SORa,SO2Ra, NHCHO,NRaRb,NHC(O)Ra,NHC(S)Ra,NHSO2Ra, R4是芳基或雜芳基,它任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、 CN,NO2,NH2,OH,SH,COOH,CHO,C(O)NH2,C(S)NH2,SO2H,SO2NH2,NHCHO,C(O)Ra,C(O)ORa,C(O)NRaRb,C(S)NRaRb,S(O)Ra,SO2Ra,SO2NRaRb,ORc,SRc,O-C(O)Ra,-O-C(S)Ra,NRaRb,NHC(O)Ra,NHC(S)Ra,NHCONH2,NHCONRaRb,NHSO2Ra,芳基、雜芳基、(C4-C7)雜環(huán)烷基、多氟烷基、三氟甲基硫烷基、三氟甲氧基、直鏈或支鏈(1-6C)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基的取代基取代,這些取代基任選地被一個(gè)或多個(gè)烷基、鹵素、OH、甲氧基取代, R5是H、鹵素、CF3、CHF2、CH2F、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基, Ra是直鏈或支鏈(1-6C)烷基、烯基、炔基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C5-C7)環(huán)烯基、(C4-C7)雜環(huán)烷基、芳烷基、雜芳烷基、芳基、雜芳基、多氟烷基, Rb,與Ra獨(dú)立地,是氫、直鏈或支鏈(1-6C)烷基、烯基、炔基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C5-C7)環(huán)烯基、(C4-C7)雜環(huán)烷基、芳烷基、雜芳烷基、芳基、雜芳基、多氟烷基, Ra和Rb可以構(gòu)成具有5、6或7節(jié)鏈的飽和或未飽和環(huán),該環(huán)有或沒(méi)有例如O、S、N雜原子,這個(gè)環(huán)任選地被一個(gè)或多個(gè)烷基、鹵素基取代, Rc是直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C5-C7)環(huán)烯基、(C4-C7)雜環(huán)烷基、(雜)芳烷基、(雜)芳基、(多)氟烷基、C(O)R8、C(S)R8、SO2R8基, R6和R7彼此獨(dú)自地是氫、(C1-C6)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C5-C7)環(huán)烯基、(C4-C7)雜環(huán)烷基、芳烷基、雜芳烷基, R6和R7可以構(gòu)成具有5、6或7節(jié)鏈的飽和或未飽和環(huán),該環(huán)有或沒(méi)有例如O、S、N雜原子,這個(gè)環(huán)任選地被一個(gè)或多個(gè)烷基、鹵素基取代, R8是Ra或NRaRb基, 它們的外消旋化合物、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體以及它們的混合物、互變異構(gòu)體及其在藥學(xué)上可接受的鹽,用于制備一種藥物。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)的新衍生物,其中有A時(shí),它是(C1-C6)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C5-C7)環(huán)烯基、R1是NR6R7基、(C4-C7)氮雜環(huán)烷基、(C5-C7)氮雜環(huán)烯基、(C5-C9)氮雜雙環(huán)烷基和(C5-C9)氮雜雙環(huán)烯基;A-R1是如R1的氮和吡唑的1位氮必須被至少兩個(gè)碳原子分開(kāi),R3是H、鹵素、OH、SH、NH2、ORc、SRc、SORa、SO2Ra、NHCHO、NRaRb、NHC(O)Ra、NHC(S)Ra和NHSO2Ra基;R4是芳基或雜芳基;R5是H、鹵素、CF3、CHF2、CH2F、直鏈或支鏈(C1-C6)烷和(C3-C7)環(huán)烷基,它們的外消旋化合物、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體以及它們的混合物、互變異構(gòu)體及在藥學(xué)上可接受的鹽。
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國(guó)際公布
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2005-06-09 WO2005/051917 法
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