| 公開(公告)號 | CN1910177A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申請(專利)號 | CN200580002679.7 |
| 申請日期 | 2005.01.21 |
| 專利名稱 | 取代的喹啉及其作為分枝桿菌抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D413/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/06(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/5355(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.23 US 60/538,768 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·E·G·圭勒蒙特;E·T·J·帕基耶 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-21 PCT/EP2005/050267 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.07.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李炳愛 |
| 國省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式的化合物 其藥物可接受酸或堿加成鹽、其季銨、其立體化學(xué)異構(gòu)體形式、其互變異構(gòu)形式和其N-氧化物形式，其中： R1為氫、鹵素、鹵代烷基、氰基、羥基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基； p為等于1、2、3或4的整數(shù)； R2為氫、羥基、硫代、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、單或二(烷基)氨基或式的基團(tuán)，其中Y為CH2、O、S、NH或N-烷基； R3為烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基； R4為氫、烷基或芐基； R5為氫、鹵素、鹵代烷基、羥基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；或者 兩個(gè)鄰位R5基團(tuán)可與它們連接的苯環(huán)一起形成萘基； r為等于1、2、3、4或5的整數(shù)； R6為氫、烷基、Ar或Het； R7為氫或烷基； R8為氧代；或者 R7和R8共同形成基團(tuán)-CH＝CH-N＝； Z為CH2或C(＝O)； 烷基為具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基；或?yàn)榫哂?-6個(gè)碳原子的環(huán)狀飽和烴基；或?yàn)檫B接至具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基的具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)狀飽和烴基；其中各碳原子可任選被鹵素、羥基、烷氧基或氧代取代； Ar為選自苯基、萘基、苊基、四氫萘基的碳環(huán)，各自任選被1、2或3個(gè)取代基取代，各取代基獨(dú)立選自羥基、鹵素、氰基、硝基、氨基、單或二烷基氨基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、嗎啉基和單或二烷基氨基羰基； Het為選自N-苯氧基哌啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和噠嗪基的單環(huán)雜環(huán)；或選自喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并異唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2，3-二氫苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基或苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯基的雙環(huán)雜環(huán)；各單環(huán)和雙環(huán)雜環(huán)可任選在碳原子上被1、2或3個(gè)選自鹵素、羥基、烷基或烷氧基的取代基取代； 鹵素為選自氟、氯、溴和碘的取代基； 鹵代烷基為具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基或具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)狀飽和烴基，其中一個(gè)或多個(gè)碳原子被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的通式(Ia)或通式(Ib)的取代喹啉衍生物、其鹽、季銨、立體異構(gòu)形式、互變異構(gòu)形式和N-氧化物形式，其中R1為氫、鹵素、鹵代烷基、氰基、羥基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；p為1，2，3或4；R2為氫、羥基、硫代、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、單或二(烷基)氨基或式(Ic)的基團(tuán)；R3為烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基；R4為氫、烷基或芐基；R5為氫、鹵素、鹵代烷基、羥基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；或者兩個(gè)鄰位R5基團(tuán)可與它們連接的苯環(huán)一起形成萘基；r為1、2、3、4或5；R6為氫、烷基、Ar或Het；R7為氫或烷基；R8為氧代；或者R7和R8共同形成基團(tuán)-CH＝CH-N＝；Z為CH2或C(＝O)。要求保護(hù)的化合物用于治療分枝桿菌疾病，尤其是病原分枝桿菌例如結(jié)核分枝桿菌、牛分枝桿菌、鳥分枝桿菌、恥垢分枝桿菌和海魚分枝桿菌導(dǎo)致的疾病。還要求保護(hù)包含本發(fā)明化合物的藥物組合物、要求保護(hù)的化合物或組合物在制備分枝桿菌治療藥物中的用途和要求保護(hù)的化合物的制備方法。 |
| 國際公布 | 2005-08-04 WO2005/070924 英 |
