| 公開(公告)號 | CN1922159A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580005262.6 |
| 申請日期 | 2005.02.15 |
| 專利名稱 | 苯甲酰胺衍生物及其作為葡糖激酶激活劑的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D277/46(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/46(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D231/40(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.18 GB 0403593.7;2004.6.16 GB 0413386.4;2004.10.16 GB 0423039.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·約翰斯通;D·麥克雷徹爾;K·G·派克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-15 PCT/GB2005/000545 |
| 進入國家日期 | 2006.08.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 健;李連濤 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物或其鹽、前藥或溶劑化物： 其中： R1是甲氧基甲基； R2選自-C(O)NR4R5、-SO2NR4R5、-S(O)pR4和HET-2； HET-1是5或6元C-連接的雜芳基環(huán)，所述雜芳基環(huán)在2-位含有氮原子并且任選含有1或2個獨立地選自O(shè)、N和S的另外的環(huán)雜原子；所述環(huán)任選在可被取代的碳原子上或者在環(huán)氮原子上被1或2個獨立地選自R6的取代基取代，條件是環(huán)氮原子沒有由此被季銨化； HET-2是4、5或6元C-或N-連接的雜環(huán)基環(huán)，所述雜環(huán)基環(huán)含有1、2、3或4個獨立地選自O(shè)、N和S的雜原子，其中-CH2-基團可任選被-C(O)-代替，并且其中雜環(huán)中的硫原子可任選被氧化成S(O)或S(O)2基團，所述環(huán)任選在可被取代的碳原子或氮原子上被1或2個獨立地選自R7的取代基取代； R3選自鹵素、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、甲氧基和氰基； R4選自氫、(1-4C)烷基[任選被1或2個獨立地選自HET-2、-OR5、-SO2R5、(3-6C)環(huán)烷基(任選被一個選自R7的基團取代)和-C(O)NR5R5的取代基取代]、(3-6C)環(huán)烷基(任選被一個選自R7的基團取代)和HET-2； R5是氫或(1-4C)烷基； 或者R4和R5與它們所連接的氮原子可一起形成由HET-3定義的雜環(huán)基環(huán)系； R6獨立地選自(1-4C)烷基、鹵素、羥基(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基S(O)p(1-4C)烷基、氨基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基、二(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基和HET-4； R7選自-OR5、(1-4C)烷基、-C(O)(1-4C)烷基、-C(O)NR4R5、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、羥基(1-4C)烷基和-S(O)pR5； HET-3是N-連接的4、5或6元飽和或部分不飽和雜環(huán)基環(huán)，所述環(huán)任選含有1或2個獨立地選自O(shè)、N和S的另外的雜原子(除了連接的N原子之外)，其中-CH2-基團可任選被-C(O)-基團代替，并且其中環(huán)中的硫原子可任選被氧化成S(O)或S(O)2基團；所述環(huán)任選在可被取代的碳原子或氮原子上被1或2個獨立地選自R8的取代基取代；或者 HET-3是N-連接的7元飽和或部分不飽和雜環(huán)基環(huán)，所述環(huán)任選含有1個獨立地選自O(shè)、S和N的另外的雜原子(除了連接的N原子之外)，其中-CH2-基團可任選被-C(O)-基團代替，并且其中環(huán)中的硫原子可任選被氧化成S(O)或S(O)2基團；所述環(huán)任選在可被取代的碳原子或氮原子上被1或2個獨立地選自R8的取代基取代；或者 HET-3是6-10元二環(huán)飽和或部分不飽和雜環(huán)基環(huán)，所述雜環(huán)基環(huán)任選含有1個另外的氮原子(除了連接的N原子之外)，其中-CH2-基團可任選被-C(O)-代替；所述環(huán)任選在可被取代的碳原子或氮原子上被1個選自羥基和R3的取代基取代； R8選自-OR5、(1-4C)烷基、-C(O)(1-4C)烷基、-C(O)NR4R5、(1-4C)烷基氨基、二(1-4C)烷基氨基、HET-3(其中所述環(huán)是未取代的)、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、羥基(1-4C)烷基和-S(O)pR5； HET-4是5或6元C-或N-連接的未取代的雜芳基環(huán)，所述雜芳基環(huán)含有1、2或3個獨立地選自O(shè)、N和S的環(huán)雜原子； p是(在每次出現(xiàn)時是獨立地)0、1或2； m是0或1； n是0、1或2； 條件是：當m是0時，則n是1或2。 |
| 摘要 | 式(I)化合物或其鹽、前藥或溶劑化物：其中：R1是甲氧基甲基；R2選自-C(O)NR4R5、-SO2NR4R5、-S(O)pR4和HET-2；HET-1是5或6元任選取代的C-連接的雜芳基環(huán)；HET-2是4、5或6元C-或N-連接的任選取代的雜環(huán)基環(huán)；R3選自鹵素、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、甲氧基和氰基；R4選自例如氫、任選取代的(1-4C)烷基和HET-2；R5是氫或(1-4C)烷基；或者R4和R5與它們所連接的氮原子可一起形成由HET-3定義的雜環(huán)基環(huán)系；HET-3是例如任選取代的N-連接的4、5或6元飽和或部分不飽和雜環(huán)基環(huán)；p是(在每次出現(xiàn)時是獨立地)0、1或2；m是0或1；n是0、1或2；條件是：當m是0時，則n是1或2。還描述了所述化合物作為GLK激活劑的應(yīng)用，含有它們的藥物組合物以及制備它們的方法。 |
| 國際公布 | 2005-09-01 WO2005/080359 英 |
